桑枝总生物碱片的用法是，预先嚼碎，然后与第一口或前几口食物同时嚼服、咽下，这样有助于药物的吸收，有助于减小药物的不良反应。桑枝总生物碱片应根据患者病情进展、年龄、体重，调整用量。可从1片开始试用，根据血糖波动情况、副作用情况，逐渐递加至每次2片，整体治疗周期约为24周。
该药物经充分临床试验，安全性较高，但有消化、吸收障碍疾病史的患者慎用，妊娠期妇女以及过敏者禁用。所以要注意以上这些情况。
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