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优思悦屈螺酮炔雌醇片(II) 28s说明书

【药品名称】

通用名称：屈螺酮炔雌醇片(II)

商品名称：优思悦屈螺酮炔雌醇片(II) 28s

拼音全码：YouSiYue QuLuoTongQueCiChunPian(II) 28s

【主要成份】
24片含有激素的浅粉色薄膜包衣片：每片含有0.02 mg炔雌醇（以b-环糊精包合物形式存在）和3 mg屈螺酮。
4 片不含激素的白色薄膜包衣片。

【性状】
含激素的药片为浅粉红色薄膜衣片，除去包衣后显白色。
不含激素的药片为白色薄膜衣片，一面刻有正六边形，中间刻有“DP”字样。

【适应症/功能主治】

女性口服避孕。
中度寻常痤疮，适用于≥14岁、没有口服避孕药已知禁忌的已初潮女性。只有在患者希望使用口服避孕药作为避孕措施时才能使用本品治疗痤疮。

【规格型号】
28s

【用法用量】
给药途径
口服
给药方案
如何服用本品
每天同一时间口服一片。如果漏服或服用不正确，失败率会升高。
为了实现最大的避孕效果，必须按照说明书包装指定的顺序正确服用本品。如果漏服，应在想起时尽快补服一片。
如何开始服用本品
告知患者在月经来潮的第1天开始服用本品。
在使用本品的第一个周期，告知患者每日服用一片浅粉红色药片，从月经周期的第1天开始（第1天指的是月经的第1天）。应每日服用1片浅粉红色药片，连续服用24天，随后在第25~28天每日服用1片白色无活性片。必须按照包装所标明的顺序，每天约在同一时间用少量液体送服，最好在晚餐或睡前服用。服用本品不需要考虑是否进食。如果首次服用本品晚于月经周期的第1天，只有在前7天的连续给药后，才能认为本品是有效的避孕方法。应告知患者前7天中使用非激素避孕措施作为备用方法。应考虑服用药物前的排卵和受孕可能。
详细信息请见说明书。

【不良反应】
在说明书的【注意事项】处讨论使用COCs时发生的下列严重不良反应：
心血管事件和卒中
血管事件
肝病
COC使用者报告的常见不良反应；
不规则子宫出血
恶心
乳房触痛
头痛
详细信息请见说明书。

【禁忌】
已知有下列情况的妇女不能使用本品：
·肾功能损害
·肾上腺功能减退
·动脉或静脉血栓栓塞疾病风险升高者。包括已知有下列情况的妇女：
.吸烟并且大于35岁
.现在或过去有深静脉血栓或肺栓塞
.脑血管疾病
.冠心病
.血栓形成性心脏瓣膜病或血栓形成性心脏节律疾病
（例如亚急性细菌性心内膜炎伴瓣膜疾病或心房纤颤）
.遗传性或获得性高凝疾病
.未控制的高血压
.糖尿病伴血管疾病
.伴局灶性神经症状的头痛；或伴有或不伴有先兆的偏头痛，并且年龄超过35岁
·未诊断的异常子宫出血
·现在或既往有乳腺癌或其它雌激素或孕激素敏感的癌症
·肝脏良、恶性肿瘤或肝脏疾病
·妊娠，因为在妊娠中没有理由使用COCs复方
·对本品活性成份或其任何赋形剂过敏

【注意事项】
1．血栓栓塞疾病和其它血管问题
如果发生了动脉或静脉血栓(VTE)事件，停止服用本品。
使用COCs可升高静脉血栓栓塞风险。但是，妊娠导致的静脉血栓栓塞风险与使用COCs导致的风险相同或更高。在使用COCs的女性中，静脉血栓栓塞风险估计为3～9例/10,000女性-年。VTE的风险在使用第1年中最高。根据一项大型、不同COCs的、前瞻性安全性队列试验的中期数据，与非COC使用者相比，风险升高幅度在COC使用的前6个月中最大。该安全性试验的中期数据表明，在最初开始COC或重新开始（≥4周的未服药间隔）同一或不同COC后，VTE风险最大。
使用COCs还升高动脉血栓风险，如卒中和心肌梗死，尤其是在具有这些事件的其它风险因素的女性中。
在中止COC使用后，口服避孕药所致的血栓栓塞疾病风险逐渐消失。
如果可行，在重大手术或其它已知有血栓栓塞风险升高的其它手术前至少4周以及术后2周，停用本品。
在不哺乳的女性中，服用本品不要早于分娩后4周。在产后第3周之后，产后血栓栓塞疾病的风险下降，而在产后第3周之后，排卵风险升高。
已发现COCs可以升高脑血管事件（血栓性和出血性卒中）的相对和绝对风险，不过，总体上，该风险在年龄较大（>35岁）、并且吸烟的高血压女性中最高。在合并其它基础风险因素女性中，COCs也可以增加卒中风险。
在有心血管疾病风险因素的女性中，必须慎用口服避孕药。
如果有无法解释的视力下降、眼球突出、复视、视神经乳头水肿或视网膜血管病变，停用本品。并立即对视网膜静脉血栓形成进行评估。 [见【不良反应】]。
详细信息请见说明书。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。

【儿童用药】
已在育龄女性中确定了本品的安全性和有效性。在18岁以下的青春期少女中，预期安全性和有效性与≥18岁女性相同。本品不能在初潮前使用。

【老年患者用药】
尚未在绝经后女性中对本品进行研究，本品不适用于该人群。

【孕妇及哺乳期妇女用药】
妊娠
在妊娠早期意外服用了COCs的妇女中，出生缺陷风险升高很小或没有升高。流行病学研究和荟萃分析发现，在受孕前或妊娠早期接受了低剂量COCs暴露后，生殖器或非生殖器出生缺陷（包括心脏异常和短肢缺陷）风险没有升高。
不应使用COCs给药诱导的撤退性出血作为妊娠试验。在妊娠中不应使用COCs治疗先兆流产或习惯性流产。
不哺乳的产后妇女服用COCs的时间不早于产后4周。
哺乳
如果可能，建议哺乳妇女在断奶前使用其它避孕措施。含雌激素的COCs可降低哺乳妇女的乳汁生成量。一旦哺乳模式已经建立，发生该情况的可能较小，但是，一些妇女可在任何时间发生。乳汁中存在少量口服避孕药类固醇和/或代谢物。
在3 mg 屈螺酮/0.03 mg 炔雌醇 (优思明)片口服给药后，24小时中大约有0.02% 的屈螺酮剂量被分泌到产后女性的乳汁中。婴儿的最大日摄入量大约为0.003 mg 屈螺酮。

【药物相互作用】
其它药物对复方激素避孕药的影响
减弱COCs效果的物质：可诱导特定酶（包括CYP3A4）的药物或草药可降低COCs的有效性或加重突破性出血。可降低激素避孕药有效性的药物或草药包括：苯妥英、巴比妥类、卡马西平、波生坦、非尔氨酯、灰黄霉素、奥卡西平、利福平、托吡酯和含圣约翰草的（贯叶连翘）药品。口服避孕药与其它药物之间的相互作用可能会导致突破性出血和/或避孕失败。当将酶诱导剂与COCs合并使用时，建议妇女使用其它避孕措施或后备方法，并且在中止酶诱导剂后继续使用28天的后备避孕法，以确保避孕可靠性。
可升高COCs血浆水平的物质：阿托伐他汀与含有炔雌醇的特定COCs合用可使炔雌醇的AUC升高大约20%。抗坏血酸和对乙酰氨基酚可升高血浆炔雌醇水平，可能是通过抑制结合。CYP3A4抑制剂如依曲康唑或酮康唑可升高激素的血浆水平。
HIV蛋白酶抑制剂和非核苷类逆转录酶抑制剂：在合用了HIV蛋白酶抑制剂或非核苷类逆转录酶抑制剂的一些病例中，观察到了雌激素和孕激素的血浆水平显著变化（升高和降低）。
抗生素：在同时使用激素避孕药和抗生素时，曾经有妊娠报告，但是，临床药代动力学试验没有发现抗生素对合成类固醇的血浆浓度有一致的影响。
屈螺酮的影响：在人血浆中屈螺酮的主要代谢物生成与细胞色素P450系统无关。因此，该酶系统的抑制剂不太可能影响屈螺酮的代谢。
复方口服避孕药对其它药物的影响
含有炔雌醇的COCs可能会抑制其它化合物的代谢。已发现COCs可显著降低拉莫三嗪的血浆浓度，可能是因诱导拉莫三嗪的葡萄糖醛酸结合。这可降低拉莫三嗪对癫痫的控制作用；因此，可能需要调整拉莫三嗪的剂量。如要获得与COCs相互作用的其它信息或潜在酶变化，请参阅当前使用药物的说明书。
体外试验和临床试验没有发现屈螺酮在具有临床意义的剂量下对人CYP450酶的抑制作用 [见【药代动力学】]。
有可能升高血钾的相互作用
妇女在同时服用本品及其它可升高血钾的药物时，有可能升高血钾浓度[见【注意事项】和【药代动力学】]。

【药物过量】
尚未报告因过量导致的严重不良反应报告，包括儿童摄入。过量可能会导致女性发生撤退性出血和恶心。
屈螺酮是螺内酯的一种类似物，它具有抗盐皮质激素特性。如果服用过量，应监测血清钾和钠浓度，并监测代谢性酸中毒的迹象。

【药理毒理】
药理作用
屈螺酮炔雌醇片(II)是一种由屈螺酮和炔雌醇组成的复方口服避孕药。
屈螺酮具有抗盐皮质激素活性，对抗与雌激素相关的钠潴留，具有抗雄激素活性。屈螺酮并不对抗与炔雌醇相关的性激素结合球蛋白（SHBG）增高，后者有利于与内源性雄激素的结合并使其失活。
炔雌醇为甾体激素类口服避孕药，主要通过抑制排卵和改变宫颈粘液性状发挥作用。
毒理研究
屈螺酮
屈螺酮Ames试验、哺乳动物细胞基因突变试验、人肝细胞DNA试验、小鼠微核试验结果均为阴性；人外周淋巴细胞染色体畸变试验、大鼠肝细胞DNA试验结果阳性。
妊娠大鼠和兔经口给予屈螺酮，屈螺酮和/或其代谢物可透过胎盘并进入胎仔体内。在大鼠或兔中未见屈螺酮的致畸证据。
小鼠和大鼠给予屈螺酮2年，未见肿瘤发生率升高。屈螺酮暴露量（基于AUC）是人推荐临床剂量时的暴露量的3倍（小鼠）和8倍（大鼠）。
炔雌醇
在使用含炔雌醇的其它药物中，既往观察到炔雌醇可在啮齿类动物中诱发肿瘤，认为这是因雌激素对啮齿类催乳素分泌的种属特异性影响所致。
复方研究
在妊娠后三分之一阶段中，雌性大鼠联合给予屈螺酮和炔雌醇，可剂量依赖性地引起雄性胎雌性化以及雌性胎雄性化。雄性胎雌性化与屈螺酮的抗雄性作用有关，全身暴露量大约是预期临床暴露量（基于AUC）的8-13倍。发生雌性胎雄性化时的屈螺酮全身暴露量大约是临床预期暴露量（基于AUC）的2～5倍。妊娠猴在器官发育和性器官分化阶段每日给予屈螺酮和炔雌醇后，流产率呈剂量依赖性升高，但未见致畸作用。妊娠兔给予屈螺酮和炔雌醇后，可导致剂量依赖性的胚胎死亡率升高，着床前和着床后丢失增加。
在大鼠与小鼠经口给药2年的致癌性试验中，小鼠或大鼠给予屈螺酮10mg/kg/d或屈螺酮：炔雌醇为：1：0.01、3：0.03、10：0.1mg/kg/天的联合给药，小鼠屈螺酮暴露量（AUC）是人体给予一次避孕药时暴露量的0.1～2倍，在屈螺酮单独给组中，哈氏腺的癌症发生率升高；大鼠暴露量是人体给予一次避孕药时暴露量的0.8～10倍，高剂量屈螺酮试验组中良性和恶性肾上腺嗜铬细胞瘤发生率升高。
联合给予屈螺酮和炔雌醇后，下列部位的肿瘤发生率升高：小鼠和大鼠乳腺和子宫及小鼠垂体。单独给予炔雌醇时肿瘤发生情况相似，但发生率进一步升高，提示炔雌醇与肿瘤发生率升高有关。屈螺酮与炔雌醇联合给药后，降低了炔雌醇对小鼠垂体和大鼠子宫及乳腺的潜在致癌性。
需要注意的是，性类固醇激素可以促进某些依赖激素的组织生长及肿瘤生长。

【药代动力学】
吸收
采用单一片剂，屈螺酮的绝对生物利用度大约为76%。因入血前结合和首过代谢，炔雌醇的绝对生物利用度大约为40%。本品是屈螺酮和炔雌醇的复方片剂，炔雌醇通过b-环糊精包合物形式进行稳定（包合物），尚未本品的绝对生物利用度。当采用b-环糊精包合物制剂给药时，炔雌醇的生物利用度与游离类固醇方式给药时是相似的。在本品给药后1-2小时内，屈螺酮和炔雌醇的血清浓度达到峰值。
在1-10 mg单次给药后，屈螺酮的药代动力学与剂量成比例。本品每日一次给药后，在8天后观察到屈螺酮的稳态浓度。本品多次给药后，屈螺酮的血清Cmax和AUC (0–24h)蓄积比大约为2～3倍（见表I）。
炔雌醇稳态浓度出现在治疗周期的后半部分。本品每日一次给药后，血清炔雌醇 Cmax和AUC (0–24h)蓄积比大约为1.5～2（见表I）。
详细信息请见说明书。

【贮藏】
30℃以下保存。

【包装】
28s/盒。

【有效期】
60 月

【批准文号】
H20140972

【生产企业】
Bayer Weimar GmbH und Co. KG(德国)