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心脑血管>替米沙坦氢氯噻嗪片(美嘉素) TiMiShaTanQingLvSaiQinPian

替米沙坦氢氯噻嗪片(美嘉素)说明书

【药品名称】

通用名称：替米沙坦氢氯噻嗪片

商品名称：替米沙坦氢氯噻嗪片(美嘉素)

英文名称：Telmisartan and Hydrochlorothiazide Tablets

拼音全码：TiMiShaTanQingLvSaiQinPian(MeiJiaSu)

【主要成份】 每片含替米沙坦(美卡素)80mg,氢氯噻嗪12.5mg。

【性状】 美嘉素为红色和白色，椭圆形，双层片，白色层上可能有红色斑点，表面刻有“公司标识”与“H8”编码。

【适应症/功能主治】 美嘉素用于治疗原发性高血压。美嘉素固定剂量复方制剂（替米沙坦80mg/氢氯噻嗪12.5mg）用于治疗那些单用替米沙坦不能充分控制血压的患者。

【规格型号】 7s

【用法用量】 成人：对于单用替米沙坦不能充分控制血压的成人患者，应给予1次/日，饮水送服，餐前或餐后服用。建议在改用复合制剂之前，应对复合制剂中2种成分分别进行剂量滴定。在病情适合的情况下，也可以考虑将替米沙坦单药治疗直接转换为复合制剂。对于使用替米沙坦80mg治疗不能充分控制血压的患者，可给予本复方制剂（80/12.5mg）治疗。肾功能损伤用药：建议定期监测肾功能（参见注意事项）。肝功能损伤用药：对于伴有轻至中度肝功能损伤的患者，给药剂量不应超过40/12.5mg，1次/日。对于伴有重度肝功能损伤的患者，不应使用美嘉素治疗。对于伴有肝功能损伤的患者，应谨慎使用噻嗪类利尿剂（参见注意事项）。

【不良反应】 1、水、电解质紊乱所致的副作用较为常见。 2、高糖血症。 3、高尿酸血症。 4、过敏反应，如皮疹、荨麻疹等，但较为少见。 5、血白细胞减少或缺乏症、血小板减少性紫癜等亦少见。 6、其他，如胆囊炎、胰腺炎、性功能减退、光敏感、色觉障碍等，但较罕见。 7、腹泻和血管性水肿。大多为轻微的和暂时的，一般不需停止治疗。其发生与剂量无相关性。

【禁忌】 对美嘉素活性成分或任何赋形剂过敏； 1、对其他磺胺衍生物过敏（因为氢氯噻嗪是一种磺胺衍生物）； 2、妊娠期第二个3个月、第三个3个月以及哺乳期（见4.6部分，妊娠与哺乳）； 3、胆汁郁积性疾病以及胆道梗阻性疾病； 4、重度肝功能损伤； 5、重度肾功能损伤（肌酐清除率<30ml/min）； 6、难治性低钾血症、高钙血症。 7、妊娠中末期及哺乳者。 8、胆道阻塞性疾病患者。 9、严重肝功能不全患者。 10、严重肾功能不良患者（肌酐清除率＜30ml/分钟）。

【注意事项】 1、本品使用过量时若发生症状性低血压应进行支持性治疗，本品不能通过血液透析清除。 2、本品可能会增加抗高血压药物的降压作用。 3、与某些药物合用时应监测血清锂水平。 4、轻至中度肾功能损伤患者不需调整本品剂量，轻至中度肝功能损伤患者剂量不应超过每日40mg。 5、孕妇及哺辱期妇女禁用本品。 6、儿童患者使用本品的安全性尚未确立，儿童慎用。 7、交叉过敏:与磺胺类药物、呋塞米、布美他尼、碳酸酐酶抑制剂有交叉反应 8、对诊断的干扰：可致糖耐量降低、血糖、尿糖、血胆红素、血钙、血尿酸、血胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白浓度升高，血镁、钾、钠及尿钙降低。 9、下列情况慎用： ①无尿或严重肾功能减退者，因本类药效果差，应用大剂量时可致药物蓄积，毒性增加; ②糖尿病; ③高尿酸血症或有痛风病史者; ④严重肝功能损害者，水、电解质紊乱可诱发肝昏迷; ⑤高钙血症； ⑥低钠血症; ⑦红斑狼疮，可加重病情或诱发活动; ⑧胰腺炎; ⑨交感神经切除者（降压作用加强）; ⑩有黄疸的婴儿。 10、随访检查： ①血电解质; ②血糖; ③血尿酸; ④血肌酶，尿素氮; ⑤血压。 11、应从最小有效剂量开始用药，以减少副作用的发生，减少反射性肾素和醛固酮分泌。 12、有低钾血症倾向的患者，应酌情补钾或与保钾利尿药合用。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。

【儿童用药】 无特殊注意事项。

【老年患者用药】 无特殊注意事项。

【孕妇及哺乳期妇女用药】 孕妇及哺乳期妇女禁用。

【药物相互作用】 药代动力学试验已经研究了本品与地高辛、华法林、氢氯噻嗪、格列苯脲、布洛芬、扑热息痛、氨氯地平等药物的相互作用。如可升高地高辛平均波谷血药浓度20％，与地高辛合用时，须监测地高辛血药浓度。锂剂与血管紧张素转换酶抑制剂合用，可引起可逆性的血钾水平升高和毒性反应，与替米沙坦合用不能排除这种可能性，因此与锂剂合用时应小心监测血钾水平。

【药物过量】 应对患者进行密切监测，并进行对症及支持性治疗。根据服用本药的时间以及症状的严重程度确定所采取的治疗措施。建议的措施包括催吐和/或洗胃。过量时采用活性炭吸附是有效的。应经常监测血清电解质及肌酐水平。一旦发生低血压，应使患者处于仰卧位，并迅速补充盐和血容量。预期替米沙坦过量的最常见临床表现为低血压和心动过速，也可能发生心动过缓。氢氯噻嗪过量则会出现过度利尿所致的电解质耗竭（低钾血症/低氯血症）和脱水。本药过量的最常见体征和症状为恶心和嗜睡。低钾血症可导致肌肉痉挛和/或与伴随使用洋地黄糖苷或某些抗心律失常药物相关的重度心律失常。尚无人类过量使用替米沙坦时的相关资料。血液透析并不能清除替米沙坦。血液透析能在何种程度上清除氢氯噻嗪亦未确定。

【药理毒理】 药理作用药物治疗学分组：血管紧张素II拮抗剂和利尿剂，ATC编码：C09DA。本药是一种血管紧张素II受体拮抗剂（替米沙坦）与一种噻嗪类利尿剂（氢氯噻嗪）的复方制剂。这2种成分的复方制剂具有累加的抗高血压效应，与2种成分单独使用相比，复方制剂降压作用更强。在整个治疗剂量范围内，本药每日1次给药可产生有效的平稳的降压作用。毒理研究毒理学所见包括：红细胞参数（红细胞、血红蛋白、红细胞压积）降低、肾脏血流动力学改变（血尿素氮和肌酐水平升高）、血浆肾素活性升高、球旁细胞肥大/增生以及胃粘膜损伤。均为血管紧张素转换酶抑制剂以及血管紧张素II受体拮抗剂临床前试验中已知的毒理学结果。通过口服补充盐分及动物的分组饲养就可以预防/减轻胃损伤。观察到犬的肾小管扩张和萎缩。研究者认为这些发现是由于替米沙坦的药理学活性造成的。无任何证据显示替米沙坦在体外研究中具有诱变性以及相关的致畸活性，亦无证据显示替米沙坦在大鼠和小鼠中具有致癌性。在部分试验模型中进行的氢氯噻嗪研究显示可疑的基因毒性或致癌效应证据。然而，氢氯噻嗪在人体内使用的广泛经验未能显示其可导致新生物发生率增加。有关替米沙坦/氢氯噻嗪复方制剂的胎儿毒性潜力可参见孕妇及哺乳期妇女用药。

【药代动力学】 吸收：替米沙坦：口服给药时替米沙坦的最高血药浓度出现在给药后0.5-1.5小时。替米沙坦40mg以及160mg的绝对生物利用度分别为42％和58％。食物可轻度降低替米沙坦的生物利用度，40mg以及160mg替米沙坦的血浆浓度时间曲线下面积（AUC）分别降低了约6％和19％。空腹或与食物同服替米沙坦时，给药后3小时的血浆药物浓度是相似的。预期血药浓度时间曲线下面积的轻度下降不会引起治疗效果的降低。在20-160mg剂量范围内，口服给予替米沙坦的药代动力学呈非线性，随给药剂量增加，血浆浓度（Cmax和AUC）呈高于比例关系的增加。重复给药时血浆替米沙坦未发生显著累积。氢氯噻嗪：口服给予本药时，在给药后约1.0-3.0小时达到氢氯噻嗪的最高血药浓度。根据氢氯噻嗪的累计肾脏排泄量计算所得的绝对生物利用度约为60％。分布：替米沙坦与血浆蛋白高度结合（结合率>99.5％），主要与白蛋白以及α-1酸性糖蛋白结合。替米沙坦的表观分布容积约为500L，提示存在其他的组织结合。氢氯噻嗪在血浆中的蛋白结合率为68％，其表观分布容积为0.83-1.14L/kg。生物转化与排除：替米沙坦：静脉注射或口服给予14C标记的替米沙坦时，给药剂量中的绝大多数（>97％）经胆汁的分泌由粪便排除。仅极少部分在尿液中出现。替米沙坦经结合作用代谢并产生具有药理学活性的酰基葡糖苷酸。母体化合物的葡糖苷酸是人体内确认的惟一的代谢产物。给予单次剂量的14C标记的替米沙坦后，其葡糖苷酸含量约占血浆中检测到的放射性的11％。细胞色素P450同功酶并未参与替米沙坦的代谢过程。口服给药后的血浆替米沙坦总体清除率>1500mL/min。终末消除半衰期>20小时。氢氯噻嗪：氢氯噻嗪在人体内不进行代谢，几乎全部以原型从尿中清除。服药后48小时内约有60％的口服剂量以原型从尿中排出。肾脏清除率约为250-300mL/min。氢氯噻嗪的终末消除半衰期为10-15小时。

【贮藏】 密封，在干燥处保存。

【包装】 80mg*12.5mg*7s每盒。

【有效期】 36 月

【批准文号】 H20130716

【生产企业】 Boehringer Ingelheim International GmbH