心脑血管>替米沙坦片(诺金平) TiMiShaTanPian
替米沙坦片(诺金平)说明书
【药品名称】
通用名称：替米沙坦片
商品名称：替米沙坦片(诺金平)
英文名称：Telmisartan Tablets
拼音全码：TiMiShaTanPian(NuoJinPing)
【主要成份】 本品主要成份为替米沙坦。化学名为：4’-[(1,4’-二甲基-2’丙基[2,6’-二1H-苯并咪唑]-1’-基)甲基]-[1,1’-二联苯基]-2-羧酸。
【成 份】
分子量：C33H30H4O2
【性 状】 本品为白色片。
【适应症/功能主治】 用于治疗原发性高血压。
【规格型号】 20mg*28s
【用法用量】 1.成人：应个体化给药，常用初始剂量为1片，本品可与噻嗪类利尿药如氢氯噻嗪合用，此类利尿药与本品有协同降压作用。因替米沙坦在用药4至8周后才能发挥最大药效，因此若欲加大药物剂量时，应对此予以考虑。 2.肾功能不全的病人：轻或中度肾功能损害的病人，服用本品不需调整剂量。替米沙坦不能通过血液透析消除。 3.肝功能不全的病人：轻或中度肝功能不全的病人，本品每日用量不应超过1片。 4.老年人：服用本品不需调整剂量。 5.儿童和青少年：对于儿童和18岁以下的青少年，本品的安全性及有效性数据尚未建立。
【不良反应】 不良反应按发生频率分为：非常常见（>1/10）；常见（>1/100，<1/10)；少见（>1/1000，>1/100）；罕见（>1/10000，>1/1000）；非常罕见（>1/10000）。 1.全身反应。常见：后背痛（如坐骨神经痛）、胸痛、流感样症状、感染症状（如泌尿道感染包括膀胱炎）。少见：视觉异常、多汗。 2.中枢和外周神经系统：常见：眩晕。 3.胃肠道系统：常见：腹痛、腹泻、消化不良、胃肠功能紊乱。少见：视觉异常、多汗。 4.肌肉骨骼系统：常见：关节痛、腿痉挛或腿痛、肌痛。 5.神经系统：少见：焦虑。 6.呼吸系统：常见：上呼吸道感染包括咽炎和鼻炎。 7.皮肤和附件系统：常见：皮肤异常如湿疹。 8.另外，自替米沙坦上市后，个别病例报告发生红斑、瘙痒、晕厥、失眠、抑郁、胃部不适、呕吐、低血压、心动过缓、心动过速、呼吸困难、嗜酸粒细胞增多症、血小板减少症、虚弱、工作效率下降。与其它血管紧张素Ⅱ拮抗剂相似，极少数病例报道出现血管性水肿、荨麻症和其它相关不良反应。
【禁 忌】 1.对本品活性成分及任一种赋形剂成分过敏者。 2.妊娠中末期及哺乳者。 3.胆道阻塞性疾病患者。 4.严重肝功能不全患者。 5.严重肾功能不良患者（肌酐清除率<30ml/分钟）。
【注意事项】 1.肝功能不全：本品不得用于胆汁淤积、胆道阻塞性疾病或严重肝功能障碍的患者，因为替米沙坦绝大部分通过胆汁排泄，而这些患者对本品的清除率可能降低。本品应慎用于轻中度肝功能不全患者。 2.肾血管性高血压：对于双侧肾动脉狭窄或单例功能肾肾动脉狭窄的病例，使用可影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物其导致严重的低血压和肾功能不全的危险性增高。 3.肾功能不全和肾移植患者：本品不得用于严重肾功能不全患者（肌酸酐清除率<30ml／min，参见禁忌症）。对于肾功能不全的患者，使用本品期间，应定期检测血钾水平及血肌酐值。尚无新近进行肾移植后短期内的患者使用本品的资料。 4.血容量不足患者：对于因使用强利尿剂治疗、限盐饮食、恶心或呕吐引起血容量不足或血钠水平过低的患者，服用本品，特别是初次服用后，可能导致症状性低血压。因而，在使用本品之前，应先纠正血钠及血容量水平。 5.与刺激肾素-血管紧张素-醛固酮系统有关的其它情况：对于血管张力以及肾功能主要依赖于肾素-血管紧张素-醛固酮系统活性的病人（如严重充血性心力衰竭或包括肾动脉狭窄的肾脏疾病的患者），使用可影响该系统。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。
【儿童用药】 对于儿童和18岁以下的青少年，本品的安全性及有效性数据尚未建立。
【老年患者用药】 服用本品不需调整剂量。
【孕妇及哺乳期妇女用药】 1.妊娠期使用：尚无足够数据显示本品能否用于妊娠妇女。动物试验未显示致畸性，但显示胚胎毒性。因此慎重起见，在妊娠前三个月不要使用替米沙坦。在计划妊娠之前，应采取适宜的替代疗法。在妊娠的中末期（第二及第三个月期间），直接作用于肾素-血管紧张素系统的药物可导致胎儿的损伤甚至死亡，因此替米沙坦禁用于妊娠中末期。一旦确诊妊娠，应尽快停用本品。 2.哺乳期使用：由于本品是否经乳汁排出尚不得而知，故哺乳期间禁用本品。
【药物相互作用】 1.锂剂。锂剂与血管紧张素转换酶抑制剂合用，可引起可逆性的血锂水平升高和毒性反应。也有个别病例是锂剂与血管紧张素Ⅱ受体提起拮抗剂合用时引起的。因此，锂剂和本品合用须慎重。如需合用，则合用期间应监测血钾水平。 2.有些药物可影响血钾水平或引起高钾血症（如ACE抑制剂、保钾类利尿药、钾离子利尿药、钾离子补充剂、含钾的盐替代品、环胞菌素A或其它药物如肝素钠）；如果本品需与这些药物合用，建议监测血钾水平。基于使用其它影响肾素-血管紧张素系统药物的经验，本品与上述药物合用，可致血钾水平升高（参见注意事项）。 3.药代动力学试验已经研究了本品与地高辛、华法林、氢氯噻嗪、格列苯脲、布洛芬、对乙酰氨基酚、氨氯地平等药物相互作用。可升高地高辛平均波谷谷血药浓度20%（个别病例升高39%），因此须监测地高辛血浆峰浓度。 4.本品可加强其它抗高血压药物的降压效果。其它临床上有相互作用尚不能证实。 5.基于其药理学特性，下述药物可加强抗高血压药物包括替米沙坦的降压效果：巴氯芬、氨磷汀。另外，酒精、巴比妥类药物、镇静安眠药或抗抑郁剂可增强体位性低血压效应。
【药物过量】 尚无过量使用的病例报告。替米沙坦过量的最可能表现为低血压和心动过速，心动过缓也可能发生。替米沙坦不能经血液透析清除。一旦发生过量，应对患者做密切观察，并做对症和支持治疗。治疗应根据服药的时间和症状的严重性。推荐的措施包括催吐和/或洗胃。活性炭治疗过量可能有效。应密切监测血电解质和肌酐。若发生低血压，患者应平卧，并尽快补充盐分和扩容。
【药理毒理】 替米沙坦是一种特异性血管紧张素Ⅱ受体（ATⅠ型）拮抗剂。替米沙坦替代血管紧张素Ⅱ受体与ATⅠ受体亚型（已知的血管紧张素Ⅱ作用位点）高亲和性结合。替米沙坦在ATⅠ受体位点无任何部位激动剂效应，替米沙坦选择性与ATⅠ受体结合，该结合作用持久。替米沙坦对其他受体（包括AT2和其它特征更少的AT受体）无亲和力。上述其它受体的功能尚未可知，由于替米沙坦导致血管紧张素Ⅱ水平增高，从而可能引起的受体过度刺激效应亦不可知。替米沙坦不抑制人体血浆肾素，亦不阻断离子通道。替米沙坦不抑制血管紧张素转换酶Ⅱ，该酶亦可降解缓激肽作用增强导致的不良反应。在人体给予80mg替米沙坦几乎可完全抑制血管紧张素Ⅱ引起的血压升高。抑制效应持续24小时，在48小时仍可测到。首剂替米沙坦后3小时内降压效应逐渐明显。在治疗开始后4周可获得最大降压效果，并可在长期治疗中维持。替米沙坦治疗如突然中断，数天后血压逐渐恢复到治疗前水平，而不出现反弹性高血压。在直接比较两种高血压药物的临床试验研究中，替米沙坦治疗组的患者干咳发生率显著低于血管紧张素转换酶抑制剂治疗组。
【药代动力学】 1.吸收：口服后替米沙坦被迅速吸收，绝对生物利用度平均值约为50%.替米沙坦与食物同时摄入时，药时曲线下面积（AUC0-∞)面积减少6%（40mg剂量）到19%（160mg剂量）。空腹或饮食状态下服用替米沙坦3小时后血浆浓度近似。AUC的轻度降低不会引起疗效降低。 2.分布：替米沙坦大部分与血浆蛋白结合(>99．5％)，主要是白蛋白与α-1酸糖蛋白。平均稳态表观分布容积（Vss）约为500L。 3.代谢：替米沙坦通过母体化合物与葡糖苷酸结合代谢。结合产物无药理学活性。 4.消除：替米沙坦按照二次幂药代动力学消除，最终清除半衰期>20小时。最大血浆浓度（Cmax）不随剂量增加而成比例增加，药时曲线下面积（AUC）也不完全随剂量增加而成比例增加。以推荐剂量服用时，未见临床相关的替米沙坦蓄积作用。血浆浓度女性高于男性，但对疗效无影响。口服（或静注）时替米沙坦几乎完全随粪便排泄，主要以未改变的化合物形式排出。累积尿液排泄小于剂量的2%.总血浆清除率（CLtot）（约1000ml/min）与肝血流（约1500ml/min）相比较高。 5.老年：替米沙坦药代动力学在老年人和年轻人无差异。 6.肾功能不全：进行透析的肾功能不全患者血浆浓度较低。替米沙坦在肾功能不全患者与血浆蛋白高度结合，透析不能清除。肾功能不全患者替米沙坦半衰期不变。 7.肝功能不全：药代动力学研究显示肝功能不全患者绝对生物利用度增加约为100%.清除半衰期在肝功能不全患者不变。
【贮 藏】 密封。
【包 装】 28片/盒。
【有 效 期】 24 月
【批准文号】 国药准字H20041252
【生产企业】 浙江金立源药业有限公司
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吃了替米沙坦片能减肥吗?
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减肥是不少爱美女士的愿望，但药物不能乱用。那么吃了美卡素(替米沙坦片)能减肥吗?
吃了美卡素(替米沙坦片)是没有减肥功效的，患者不能麻木服用。
美卡素(替米沙坦片)主要用于原发性高血压。
原发性高血压是指导致血压升高的病因不明，称之为原发性高血压。2005年美国高血压学会(ASH)提出了高血压新定义,认为高血压是一个由许多病因引起的处于不断进展状态的心血管综合征,可导致心脏和血管功能与结构的改变。把高血压从单纯的血压读数扩大到了包括总的心血管危险因素，建议将全身血管床作为整体进行研究，包括动脉粥样硬化、内皮功能损害、危险因素、亚临床疾病和心血管事件。新的定义结合了有无危险因素、疾病早期的标记物和靶器官损伤，更准确地说明了由高血压所引起的心血管系统和其他器官的病理异常。因此，原发性高血压治疗的主要目的是最大限度地降低心血管的死亡和病残的总危险。
以上就是关于美卡素(替米沙坦片)的简单介绍，相信大家已经有所了解。希望大家根据自己的需要科学合理的用药。
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