卡维地洛片(康达欣)说明书-价格-功效与作用-怎么样-副作用

心脑血管>卡维地洛片(康达欣) KaWeiDeLuoPian

卡维地洛片(康达欣)说明书

【药品名称】

通用名称：卡维地洛片

商品名称：卡维地洛片(康达欣)

英文名称：Carvedilol Tablets

拼音全码：KaWeiDiLuoPian(KangDaXin)

【主要成份】 本品主要成分为卡维地洛。

【成 份】

化学名：（±）-1-（9H–咔唑-4–氧基）-3-[2-(2-甲氧基苯氧基乙基)-氨基]-2-丙醇

分子量：C24H26N2O4

【性 状】 本品为白色片。

【适应症/功能主治】 1．原发性高血压：可单独用药，也可和其它降压药合用，尤其是噻嗪类利尿剂。 2．心功能不全：轻度或中度心功能不全(NYHA分级Ⅱ或Ⅲ级)，合并应用洋地黄类药物、利尿剂和血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI

【规格型号】 10mg*12s

【用法用量】 因存在明显个体差异，用药应遵医嘱。 推荐开始剂量为5mg（0.5片），每天二次，两天后可增加至10mg（1片），每天二次，如应用两周后疗效仍不满意，可增至20mg（2片），每天二次，但每日最大剂量不应超过40mg（4片）。

【不良反应】 1. 高血压发生率≥1%，不考虑因果关系的不良事件：乏力，心动过缓，体位性低血压，体位依赖性水肿，下肢水肿，眩晕，失眠，嗜睡，腹痛，腹泻，血小板减少，高脂血症，背痛，病毒感染，鼻炎，咽炎，呼吸困难，泌尿道感染。发生率>0.1%，<1%：四肢缺血，心动过速，运动功能减退，胆红素尿，转氨酶增高，胸骨下疼痛，水肿，焦虑，睡眠紊乱，抑郁加重，注意力不集中，思维异常，情绪不稳定，哮喘，男性性欲下降，瘙痒，红斑，斑丘疹，光过敏反应，耳鸣，尿频，口干，多汗，低钾，糖尿病，高脂血症，贫血，白细胞减少。发生率≤0.1%，但很重要：三度房室传导阻滞，束支传导阻滞，心肌缺血，脑血管障碍，惊厥，偏头痛，神经痛，脱发,剥脱性皮炎，健忘症，胃肠道出血，气管痉挛，肺水肿，听力下降，呼吸性碱中毒，尿素氮增高，高密度脂蛋白下降，全血细胞减少。 2. 心功能不全：发生率>2%，不考虑因果关系的不良事件：多汗，乏力，胸痛，疼痛，水肿，发热，下肢水肿，心动过缓，低血压，晕厥，房室传导阻滞，心绞痛恶化，眩晕，头痛，腹泻，恶心，腹痛，呕吐，血小板减少，体重增加，痛风，尿素氮增加，高脂血症，脱水，高血容量，背痛，关节痛，肌痛，上呼吸道感染，感染，鼻窦炎，气管炎，咽炎，泌尿道感染，血尿，视觉异常。发生率>1%，<2%：过敏，突然死亡，不适，低血容量，体位性低血压，感觉减退,眩晕，黑便，牙周炎，谷丙转氨酶、谷草转氨酶升高，高尿酸尿，低血糖，低血钠，碱性磷酸酶增加，尿糖呈阳性，紫癜，嗜睡，肾功能异常，白蛋白尿。罕见再生障碍性贫血的报道，并仅在合用与该事件有关的其它药物时发生。

【禁 忌】 1．NYHA分级IV级失代偿性心功能不全，需要静脉使用正性肌力药物患者 。 2．气管痉挛(2例报道持续性哮喘患者服用单剂卡维地洛死亡)或相关的气管痉挛状态 。 3．二度或三度房室传导阻滞 。 4．病态窦房结综合症。 5．心源性休克。 6．严重心动过缓。 7．临床严重肝功能不全患者。 8．对本品过敏者禁用。 9．糖尿病酮症酸中毒、代谢性酸中毒。

【注意事项】 1.由于卡维地洛与洋地黄类药物均能减慢房室传导速度,故对已用洋地黄、利尿剂及血管紧张素转 换酶抑制剂控制病情的充血性心衰的病人使用卡维地洛时应谨惧小心. 2.由于卡维地洛可能会掩盖或减弱急性低血糖的早期症状和体征,故对糖尿病病人使用卡维地洛时 应谨惧丨伴有糖尿病的充血性心衰的病人使用卡维地洛时，可能会使血糖难以控制。故在使用本药的开 始阶段，应定期监测血糖并相应调整降糖药的用量， 3.卡维地洛治疗伴有低血压（收缩压小于100mmHg)、缺血性心脏病、弥漫性血管病和/或肾功 能不全的充血性心衰的病人时，可引起可逆性肾功能障碍，此类病人在增加卡维地洛药量时，应密切监测肾功能，如发生肾功能减退时，则应减少卡维地洛的用置或停药。 4.允血性心衰的病人在增加卡维地洛的药物剂量期间，可能使心衰和水钠潴留加重，此时应增加利 尿剂的用量，并在以上情况恢复前不再增加卡维地洛的用量，极个别情况下可能需要减少卡维地洛的用 量或暂时停药，以上情况通常不会影响以后增加卡维地洛的剂量。 5．除非治疗后利大于弊，否则卡维地洛只能用于不需口服或吸人性支气管解痉剂治疗的慢性阻塞性 肺疾病的病人，有支气管痉挛倾向的病人可能会发生呼吸道阻力增加，从而导致呼吸窘迫，因此在使用 卡维地洛的幵始阶段及增加剂最期间应严密观察病人的呼吸情况，在治疗中如发现任何支气管痉孪的证 据均应及时减少卡维地洛的用量。 6．戴隐形眼镜者应注意该药可能会引起眼睛干燥。 7.停止卡维地洛治疗时，不能突然停药，伴有缺血性心脏病者尤其应该注意，此类病人应逐渐减少 用量然后停药（丨-2周）。 8.和其它β受体阻滞剂一样，卡维地洛可能掩盖甲状腺功能亢进的症状。 9.由于β受体阻滞剂可能会增加病人过敏的机会或导致过敏反应加重，因此有严重过敏史的和正在 接受脱敏治疗的病人应小心使用卡维地洛。 10.对患有与β受体阻滞剂相关银屑病的患者在应用卡维地洛前应考虑利弊关系。 11.嗜咯细胞瘤患者使用卡维地洛前，应先使用β受体阻滞剂。尽管卡维地洛有α和β受体阻滞的药 理作用，但尚无在这类病人中使用的临床经验。因此，怀疑嗜咯细胞瘤的病人应小心使用。 12Prinzmetalis变异性心绞痛患者使用非选择性β受体阻滞剂时可能引发胸痛，虽然卡维地洛的β 受体阻滞作用可能会预防心绞痛的发生，怛目前尚无在这类病人中使用的临床经验。故对怀疑有 变异性心绞痛的患者应小心应用。 13.有外周血管疾病的患者使用卡维地洛应小心，因为β受体阻滞剂可加重动脉供血不足。 14.外周血管失调的病人（如雷诺现象》应用卡维地洛可能会加黽病情。 15.手术病人使用卡维地洛要小心.因为卡维地洛与麻醉药有协同负性肌力作用及低血压等。 16.卡维地洛可诱发心动过缓，如心率小于55次/分，卡维地洛须减量。 17.卡维地洛与维拉帕米及地尔硫卓等钙通道阻滞剂或其它合用时，需严密监视病人的心电图和血压 情况. 18.由于缺少临床经验，不稳定或继发性高血压患者请小心应用。 对驾驶员和操作机器者的影响： 卡维地洛降低警觉性（如驾驶和操作机器的能力》，这种影响因人而异。在用药开始、剂量改变和 合并饮酒时更为明显。 19.运动员慎用。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。

【儿童用药】 尚无18岁以下病人安全性及疗效的研究资料。

【老年患者用药】 本药主要在肝脏代谢，严重肝脏功能损害者可出现血药浓度持续升高的现象，而老年患者多伴有肝 脏功能低下，所以，老年患者应从低剂量（10mg）开始用药，并注意密切观察。

【孕妇及哺乳期妇女用药】 卡维地洛用于妊娠妇女尚无足够的临床经验。动物生殖实验未发现卡维地洛有致畸作用。β受体阻 断降低胎盘灌注，这可能会导致胎死宮内.流产和早产。还有，对胎儿和新生儿也会发生副作用（特别 是低血糖和心动过缓还会增加新生儿发生心肺并发症的危险性。所以，孕妇或有可能怀孕的妇女祭 用卡维地洛。 卡维地洛和/或它的代谢产物可通过乳汁分泌，因此哺乳期妇女应避免服用本品，如确需服用该药 则应停止母乳喂养。

【药物相互作用】 与其它β受体阻滞剂-样，卡维地洛也可增强其它联合使用的抗高血压药物（如α受体拮抗剂》的 作用，或产生低血压。卡维地洛与地尔硫卓联合口服时，个别病人出现心脏传导障碍（对血流动力学的影响罕见同其 它具有β受体阻滞作用的药物一样，卡维地洛与维拉帕米及地尔硫卓等钙通道阻滞剂或I类抗心率失常 药合用时，应严密监视病人的心电围和血压情况，并严禁静脉联合使用此类药物。在高血压病人，卡维地洛与地高辛联合用药时，可使地高辛的稳态谷浓度增加16%，故在开始给药、 调整剂最及停用卡维地洛时均应加强对地高辛血药浓度的监测。在终止卡维地洛与可乐定联合用药时，应先停用卡维地洛.几天后再将可乐定逐渐减量。卡维地洛可能会增强胰岛素或口服降糖药的作用，而低血糖的症状和体征（尤其是心动过速〉可能 被掩盖或减弱而不易被发现，因此建议定期监测血糖水平。卡维地洛用于接受利福平等混和功能氧化酶诱导剂的病人时，卡维地洛的血药浓度可能会降低。而 用于接受西咪替丁等混和功能氧化酶抑制剂的病人时,卡维地洛的血药浓度可能会增高,故应引起注意。麻醉期间病人使用卡维地洛时,应密切观察卡维地洛与麻醉药协同导致的负性肌力作用及低血压等。卡维地洛与强心式联合使用可能延长房室传导时间。

【药物过量】 用药过量引起严重的窦性心动过缓时，首先给予硫酸阿托品〈0.25-1mg〉静注，以后可根据病悄 需要给予盐酸异丙肾上腺素（开始绐予25ug缓慢静注）或硫酸间羟异丙肾上腺素（0.5mg缓慢静注） 等β受体激动剂。如果必须加大β受体激动剂的用量，注意避免血压过高。

【药理毒理】 卡维地洛在治疗剂量范围内，兼有?1和非选择性?受体阻滞作用，无内在拟交感活性。本品阻滞突触后膜?1受体，从而扩张血管、降低外周血管阻力 ；阻滞?受体，抑制肾脏分泌肾素，阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统，产生降压作用。卡维地洛降压迅速，可长时间维持降压作用。对左室射血分数、心功能、肾功能、肾血流灌注、外周血流量、血浆电解质和血脂水平没有影响，不影响心率或使其稍微减慢，极少产生水钠潴留。

【药代动力学】 卡维地洛片口服后很快被吸收，大约1小时可达到最大血淸浓度，有明显的首过效应 绝对生物利用度约为25%。与食物一起服用时，其吸收减慢，但对生物利用度没有明显影响，且可减少 引起立位低血压的危险性。卡维地洛是一种亲脂性的化合物，大约98%到99%。的卡维地洛与血浆蛋白 结合，分布容积大约为2L/kg，肝硬化患者分布容积增加。卡维地洛被广泛的分解为各种代谢产物，其 苯环上的羟化和甲基化可产生具有0阻滞活性的3种代谢物，有很微弱的扩血管作用，其屮4-羟基酚 代谢物的β阻滞作用约比卡维地洛强13倍。卡维地洛的消除半衰期约6 ~ 10小时，血浆清除率约590ml/ min消除主要通过胆道，由粪便排出，少部分以代谢产物形式经肾脏排出。 肝功损害病人，由于首过效应降低，卡维地洛的生物利用度对提高到80%。

【贮 藏】 密封。

【包 装】 10mg*12s/盒。

【有 效 期】 24 月

【批准文号】 国药准字H20000567

【生产企业】 重庆华创药业有限公司