卡维地洛片(金络)说明书-价格-功效与作用-怎么样-副作用

心脑血管>卡维地洛片(金络) KaWeiDeLuoPian

卡维地洛片(金络)说明书

【药品名称】

通用名称：卡维地洛片

商品名称：卡维地洛片(金络)

英文名称：Carvedilol Tablets

拼音全码：KaWeiDiLuoPian(JinLuo)

【主要成份】 卡维地洛。

【成 份】

化学名：（±）-1-（9H–咔唑-4–氧基）-3-[2-(2-甲氧基苯氧基乙基)-氨基]-2-丙醇

分子量：C24H26N2O4

【性 状】 本品为白色、类白色片或薄膜衣片。

【适应症/功能主治】 1.原发性高血压:卡维地洛适用于原发性高血压的治疗，可单独使用或与其它抗高血压药特别是噻嗪 类利尿剂联合使用。 2.治疗有症状的充血性心力衰竭:卡维地洛用于治疗有症状的充血性心力衰竭可降低死亡率和心血管 亊件的住院率，改善病人一般情况并减慢疾病进展，卡维地洛可做为标准治疗的附加治疗，也可用于不 耐受八或没有使用洋地黄.肼苯哒嗪、硝酸盐类药物治疗的病人。

【规格型号】 12.5mg*14s

【用法用量】 本品剂量必须个体化.需在医师的密切监测下加量.1.高血压:推荐起始剂量6.25mg/次.一日二次口服.如果可耐受.以服药后1小时的立位收缩压作为指导.维持该剂量7-14天.然后根据谷浓度时的血压.在需要的情况下增至12.5mg/次.一日二次.同样.剂量可增至25mg/次.一日二次.一般在7-14天内达到完全的降压作用.总量不得超过50mg/日.本品须和食物一起服用.以减慢吸收.降低体位性低血压的发生.在本品的基础上加用利尿剂或在利尿剂的基础上加用本品.预计可产生累加作用.扩大本品的体位性作用.2.心功能不全:在使用本品之前.洋地黄类药物.利尿剂和ACEI(如果应用)的剂量必须稳定.推荐起始剂量3.125mg/次.一日二次口服2周.如果可耐受.可增至6.25mg/次.一日二次.此后可每隔2周剂量加倍至患者可耐受的最大剂量.每次应用新剂量时.需观察患者有无眩晕或轻度头痛1小时.推荐最大剂量:85kg者.25mg/次.一日二次,≥85kg者.50mg/次.一日二次.本品须和食物一起服用.以减慢吸收.降低体位性低血压的发生.每次增加剂量前.经评估心功能不全情况.如心功能恶化.血管扩张(眩晕.轻度头痛.症状性低血压)或心动过缓症状.以确定对卡维地洛的耐受性.一过性心功能不全恶化可通过增加利尿剂剂量治疗.偶尔需要卡维地洛减量或暂时停药.血管扩张的症状对利尿剂或ACEI减量治疗有反应.如果症状不能缓解.可能需卡维地洛减量.心功能不全恶化或血管扩张的症状稳定后.才可增加本品剂量.如果心功能不全患者发生心动过缓(脉搏55次/分).必须减量。

【不良反应】 1.高血压：发生率≥1%，不考虑因果关系的不良事件：乏力，心动过缓，体位性低血压，体位依赖性水肿，下肢水肿，眩晕，失眠，嗜睡，腹痛，腹泻，血小板减少，高脂血症，背痛，病毒感染，鼻炎，咽炎，呼吸困难，泌尿道感染。发生率0.1%，<1%：四肢缺血，心动过速，运动功能减退，胆红素尿，转氨酶增高，胸骨下疼痛，水肿，焦虑，睡眠紊乱，抑郁加重，注意力不集中，思维异常，情绪不稳定，哮喘，男性性欲下降，瘙痒，红斑，斑丘疹，光过敏反应，耳鸣，尿频，口干，多汗，低钾，糖尿病，高脂血症，贫血，白细胞减少。发生率≤0.1%，但很重要：三度房室传导阻滞，束支传导阻滞，心肌缺血，脑血管障碍，惊厥，偏头痛，神经痛，脱发,剥脱性皮炎，健忘症，胃肠道出血，气管痉挛，肺水肿，听力下降，呼吸性碱中毒，尿素氮增高，高密度脂蛋白下降，全血细胞减少。 2.心功能不全：发生率2%，不考虑因果关系的不良事件：多汗，乏力，胸痛，疼痛，水肿，发热，下肢水肿，心动过缓，低血压，晕厥，房室传导阻滞，心绞痛恶化，眩晕，头痛，腹泻，恶心，腹痛，呕吐，血小板减少，体重增加，痛风，尿素氮增加，高脂血症，脱水，高血容量，背痛，关节痛，肌痛，上呼吸道感染，感染，鼻窦炎，气管炎，咽炎，泌尿道感染，血尿，视觉异常。发生率1%，<2%：过敏，突然死亡，不适，低血容量，体位性低血压，感觉减退,眩晕，黑便，牙周炎，谷丙转氨酶、谷草转氨酶升高，高尿酸尿，低血糖，低血钠，碱性磷酸酶增加，尿糖呈阳性，紫癜，嗜睡，肾功能异常，白蛋白尿。罕见再生障碍性贫血的报道，并仅在合用与该事件有关的其它药物时发生。

【禁 忌】 卡维地洛在下列病人中禁用： 1.对本品任何成份过敏者。 2.纽约心脏病协会分级为IV级的失代偻性心力衰竭，需使用静脉正性肌力药物. 3.哮喘.伴有支气管痉挛的慢性阻塞性肺疾病（COPD、过敏性鼻炎. I肝功能异常。 4Ⅱ – Ⅲ度房室传导阻滞，严重心动过缓（心率小于50次/分）病窦综合症（包括窦房阻滞） 5.I心源性休克. 6.严重低血压（收缩压小于85mmHg. 7.手术前48小时内。

【注意事项】 1.由于卡维地洛与洋地黄类药物均能减慢房室传导速度,故对已用洋地黄、利尿剂及血管紧张素转 换酶抑制剂控制病情的充血性心衰的病人使用卡维地洛时应谨惧小心. 2.由于卡维地洛可能会掩盖或减弱急性低血糖的早期症状和体征,故对糖尿病病人使用卡维地洛时 应谨惧丨伴有糖尿病的充血性心衰的病人使用卡维地洛时，可能会使血糖难以控制。故在使用本药的开 始阶段，应定期监测血糖并相应调整降糖药的用量， 3.卡维地洛治疗伴有低血压（收缩压小于100mmHg)、缺血性心脏病、弥漫性血管病和/或肾功 能不全的充血性心衰的病人时，可引起可逆性肾功能障碍，此类病人在增加卡维地洛药量时，应密切监测肾功能，如发生肾功能减退时，则应减少卡维地洛的用置或停药。 4.允血性心衰的病人在增加卡维地洛的药物剂量期间，可能使心衰和水钠潴留加重，此时应增加利 尿剂的用量，并在以上情况恢复前不再增加卡维地洛的用量，极个别情况下可能需要减少卡维地洛的用 量或暂时停药，以上情况通常不会影响以后增加卡维地洛的剂量。 5．除非治疗后利大于弊，否则卡维地洛只能用于不需口服或吸人性支气管解痉剂治疗的慢性阻塞性 肺疾病的病人，有支气管痉挛倾向的病人可能会发生呼吸道阻力增加，从而导致呼吸窘迫，因此在使用 卡维地洛的幵始阶段及增加剂最期间应严密观察病人的呼吸情况，在治疗中如发现任何支气管痉孪的证 据均应及时减少卡维地洛的用量。 6．戴隐形眼镜者应注意该药可能会引起眼睛干燥。 7.停止卡维地洛治疗时，不能突然停药，伴有缺血性心脏病者尤其应该注意，此类病人应逐渐减少 用量然后停药（丨-2周）。 8.和其它β受体阻滞剂一样，卡维地洛可能掩盖甲状腺功能亢进的症状。 9.由于β受体阻滞剂可能会增加病人过敏的机会或导致过敏反应加重，因此有严重过敏史的和正在 接受脱敏治疗的病人应小心使用卡维地洛。 10.对患有与β受体阻滞剂相关银屑病的患者在应用卡维地洛前应考虑利弊关系。 11.嗜咯细胞瘤患者使用卡维地洛前，应先使用β受体阻滞剂。尽管卡维地洛有α和β受体阻滞的药 理作用，但尚无在这类病人中使用的临床经验。因此，怀疑嗜咯细胞瘤的病人应小心使用。 12Prinzmetalis变异性心绞痛患者使用非选择性β受体阻滞剂时可能引发胸痛，虽然卡维地洛的β 受体阻滞作用可能会预防心绞痛的发生，怛目前尚无在这类病人中使用的临床经验。故对怀疑有 变异性心绞痛的患者应小心应用。 13.有外周血管疾病的患者使用卡维地洛应小心，因为β受体阻滞剂可加重动脉供血不足。 14.外周血管失调的病人（如雷诺现象》应用卡维地洛可能会加黽病情。 15.手术病人使用卡维地洛要小心.因为卡维地洛与麻醉药有协同负性肌力作用及低血压等。 16.卡维地洛可诱发心动过缓，如心率小于55次/分，卡维地洛须减量。 17.卡维地洛与维拉帕米及地尔硫卓等钙通道阻滞剂或其它合用时，需严密监视病人的心电图和血压 情况. 18.由于缺少临床经验，不稳定或继发性高血压患者请小心应用。 对驾驶员和操作机器者的影响： 卡维地洛降低警觉性（如驾驶和操作机器的能力》，这种影响因人而异。在用药开始、剂量改变和 合并饮酒时更为明显。 19.运动员慎用。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。

【儿童用药】 尚无18岁以下病人安全性及疗效的研究资料。

【老年患者用药】 本药主要在肝脏代谢，严重肝脏功能损害者可出现血药浓度持续升高的现象，而老年患者多伴有肝 脏功能低下，所以，老年患者应从低剂量（10mg）开始用药，并注意密切观察。

【孕妇及哺乳期妇女用药】 卡维地洛用于妊娠妇女尚无足够的临床经验。动物生殖实验未发现卡维地洛有致畸作用。β受体阻 断降低胎盘灌注，这可能会导致胎死宮内.流产和早产。还有，对胎儿和新生儿也会发生副作用（特别 是低血糖和心动过缓还会增加新生儿发生心肺并发症的危险性。所以，孕妇或有可能怀孕的妇女祭 用卡维地洛。卡维地洛和/或它的代谢产物可通过乳汁分泌，因此哺乳期妇女应避免服用本品，如确需服用该药 则应停止母乳喂养。

【药物相互作用】 与其它β受体阻滞剂-样，卡维地洛也可增强其它联合使用的抗高血压药物（如α受体拮抗剂》的 作用，或产生低血压。卡维地洛与地尔硫卓联合口服时，个别病人出现心脏传导障碍（对血流动力学的影响罕见同其 它具有β受体阻滞作用的药物一样，卡维地洛与维拉帕米及地尔硫卓等钙通道阻滞剂或I类抗心率失常 药合用时，应严密监视病人的心电围和血压情况，并严禁静脉联合使用此类药物。在高血压病人，卡维地洛与地高辛联合用药时，可使地高辛的稳态谷浓度增加16%，故在开始给药、 调整剂最及停用卡维地洛时均应加强对地高辛血药浓度的监测。在终止卡维地洛与可乐定联合用药时，应先停用卡维地洛.几天后再将可乐定逐渐减量。卡维地洛可能会增强胰岛素或口服降糖药的作用，而低血糖的症状和体征（尤其是心动过速〉可能 被掩盖或减弱而不易被发现，因此建议定期监测血糖水平。卡维地洛用于接受利福平等混和功能氧化酶诱导剂的病人时，卡维地洛的血药浓度可能会降低。而 用于接受西咪替丁等混和功能氧化酶抑制剂的病人时,卡维地洛的血药浓度可能会增高,故应引起注意。麻醉期间病人使用卡维地洛时,应密切观察卡维地洛与麻醉药协同导致的负性肌力作用及低血压等。卡维地洛与强心式联合使用可能延长房室传导时间。

【药物过量】 用药过量引起严重的窦性心动过缓时，首先给予硫酸阿托品〈0.25-1mg〉静注，以后可根据病悄 需要给予盐酸异丙肾上腺素（开始绐予25ug缓慢静注）或硫酸间羟异丙肾上腺素（0.5mg缓慢静注） 等β受体激动剂。如果必须加大β受体激动剂的用量，注意避免血压过高。

【药理毒理】 卡维地洛是一种有多种作用的神经体液拮抗剂，具有非选择性的β阻滞、α阻滞和抗氧化特性。通 过选择性阻滞α1肾上腺能受体而扩张血管。卡维地洛通过血宵扩张作用减少外周阻力和通过β阻滞抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统。血浆肾素活性降低并很少发生液体潴留。卡维地洛没有内在拟交感 活性，与心得安相似，它具有膜稳定特性。卡维地洛是由一对对映异构体组成的外消旋混合物。在动物模型中，两种异构体均有α肾上腺能受 体阻滞特性。卡维地洛具有非选择性β1和β2肾上腺能受体阻滞作用，其作用和卡维地洛的左旋体相关。卡维地洛是一种强的抗氧化物和强的&应性的氧自由基淸除剂，体内外动物试验及体外多种人体细 胞试验证实0维地洛及其代谢物均具存抗氧化特性。在大鼠、小鼠进行了为期2年的研究，给予卡维地洛的剂量分别为75mg/kg/日、200mg/kg/日 (以mg/m2计算，分别为最大推荐人用剂最的12、16倍丨，结果显示无致癌作用。多种基因毒性试验未显示卡维地洛有致突变作用。在剂量≥ 200mg/kg/日 (以mg/m2计箅为最人推荐人用剂激的32倍》，卡维地洛对成年人鼠有毐 性作用（镇静，体重增加减少》，无明显毒性及生育损害的剂嫌为60mg/kg/日（以mg/m2计算为最大 推荐人用剂量的10倍倍。

【药代动力学】 卡维地洛片口服后很快被吸收，大约1小时可达到最大血淸浓度，有明显的首过效应 绝对生物利用度约为25%。与食物一起服用时，其吸收减慢，但对生物利用度没有明显影响，且可减少 引起立位低血压的危险性。卡维地洛是一种亲脂性的化合物，大约98%到99%。的卡维地洛与血浆蛋白 结合，分布容积大约为2L/kg，肝硬化患者分布容积增加。卡维地洛被广泛的分解为各种代谢产物，其 苯环上的羟化和甲基化可产生具有0阻滞活性的3种代谢物，有很微弱的扩血管作用，其屮4-羟基酚 代谢物的β阻滞作用约比卡维地洛强13倍。卡维地洛的消除半衰期约6 ~ 10小时，血浆清除率约590ml/ min消除主要通过胆道，由粪便排出，少部分以代谢产物形式经肾脏排出。肝功损害病人，由于首过效应降低，卡维地洛的生物利用度对提高到80%。

【贮 藏】 密封。

【包 装】 12.5mg*14s/盒。

【有 效 期】 36 月

【批准文号】 国药准字H20020547

【生产企业】 齐鲁制药有限公司