心脑血管>单硝酸异山梨酯缓释胶囊(Ⅰ) ChanXiaoSuanYiShanLiZhiHuanShiJiaoNang
单硝酸异山梨酯缓释胶囊(Ⅰ)说明书
【药品名称】
通用名称:单硝酸异山梨酯缓释胶囊(Ⅰ)
商品名称:单硝酸异山梨酯缓释胶囊(Ⅰ)
英文名称:Isosorbide Mononitrate Sustained Release Capsules(Ⅰ)
拼音全码:DanXiaoSuanYiShanLiZuoHuanShiJiaoNang(Ⅰ)
【主要成份】 主要成分为单硝酸异山梨酯。化学名:1,4:3,6-二脱水-D-山梨糖醇-5-硝酸酯。
【成 份】
分子量:C6H9NO6
【性 状】 本品为胶囊剂,内容物为白色至类白色小丸。
【适应症/功能主治】 用于预防心绞痛;心肌梗死后持续心绞痛及冠心病的治疗;与洋地黄或利尿剂联合应用,治疗慢性充血性心力衰竭。
【规格型号】 50mg*10s*2板
【用法用量】 除另有医嘱,否则每日一次,每次1粒(50mg),用适量温水整粒吞服(不可咀嚼)。 对循环不稳定的患者,首次服药可能引起血管性虚脱症状,也可能产生硝酸盐性头痛。可在开始治疗时服用非长效制剂-单硝酸异山梨酯(如艾复咛20mg)早晚各半片以明显减少上述症状。
【不良反应】 1.用药初期可能会出现硝酸酯引起的血管扩张性头痛,通常连续服用数日后,症状可消失。 2.还可能出现面部潮红、眩晕、直立性低血压和反射性心动过速。 3.偶见血压明显降低、心动过缓、心绞痛加重和晕厥。
【禁 忌】 1.急性循环衰竭(休克、循环性虚脱)患者禁用。 2.严重低血压(收缩压<90mmHg)患者禁用。 3.急性心肌梗死伴低充盈压(除非在有持续血流动力学监测的条件下)患者禁用。 4.肥厚梗阻型心肌病、缩窄性心包炎或心包填塞患者禁用。 5.严重贫血、青光眼、颅内压增高患者禁用。 6.对硝基化合物过敏者禁用。
【注意事项】 1.低充盈压的急性心肌梗死患者,应避免收缩压低于90mmHg。 2.主动脉和/或二尖瓣狭窄、体位性低血压及肾功能不全者慎用。
请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。
【儿童用药】 本品在儿童的安全性、有效性尚未确立。
【老年患者用药】 无影响。
【孕妇及哺乳期妇女用药】 妊娠初3个月的妇女禁用,哺乳期妇女应慎用本品。
【药物相互作用】 同时服用具降血压作用的药物,如β-受体阻滞剂、钙通道阻滞剂、血管扩张药和/或酒精,精神安定剂,三环类抗抑郁药可增强本品的降血压作用
【药物过量】 服药过量可能出现剧烈头痛、兴奋、心跳加速、冷汗、头晕、昏厥、血压下降等症状,请遵医嘱服药。服药过量治疗措施: 1.诱导呕吐。 2.服活性炭。 3.血压下降者可抬高腿部,仰卧。
【药理毒理】 药理作用 单硝酸异山梨酯为硝酸异山梨酯的主要活性代谢产物。可通过扩张外周血管,特别是增加静脉血容量,减少回心血量,降低心脏前后负荷,从而减少心肌耗氧量;同时还可以通过促进心肌血流重新分布,改善缺血区血流供应,可能通过这两方面发挥抗心肌缺血作用。 毒性研究 大鼠和犬分别服用单硝酸异山梨酯78和52周,分别在405和90mg/kg水平下出现毒性反应。
【药代动力学】 本品中的小丸在服药后迅速释放30%,其余70%以缓释方式释放。单硝酸异山梨酯口服吸收迅速且完全,服用本品25mg,生物利用度为速释制剂的80-90%。若与食物同时服用,吸收未受明显影响。表观分布容积大约为50L,消除半衰期为4-5小时。单硝酸异山梨酯广泛代谢为NO和山梨醇,前者为活性成分,后者为无活性成分。微量的单硝酸异山梨酯和山梨醇经肾排泄。单次给予本品25mg,Cmax为216ng/mL,Tmax为0.75h。健康志愿者和慢性稳定型心绞痛患者的药代特征相似。
【贮 藏】 遮光、密闭保存。
【包 装】 50mg*10s*2板/盒。
【有 效 期】 24 月
【批准文号】 国药准字H20000258
【生产企业】 广东隆信制药有限公司
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单硝酸异山梨酯缓释胶囊用于预防及治疗心绞痛。冠心病的长期治疗及伴有持久性心绞痛症状的心肌梗塞。慢性肺心病及慢性充血性心衰的辅助治疗。单硝酸异山梨酯缓释胶囊为二硝酸异山梨酯的主要生物活性代谢物,单硝酸异山梨酯缓释胶囊与其它有机硝酸酯一样,单硝酸异山梨酯缓释胶囊主要药理作用是松弛血管平滑肌。
单硝酸异山梨酯缓释胶囊的蛋白结合率<5%,单硝酸异山梨酯缓释胶囊的作用时间可延长到8.6小时,单硝酸异山梨酯缓释胶囊平均清除半衰期为4~5小时。单硝酸异山梨酯缓释胶囊25%以葡糖醛酸形式排出,2%以原型排出,粪便中排出<1%。单硝酸异山梨酯缓释胶囊的代谢产物均无扩血管作用。
单硝酸异山梨酯缓释胶囊释放氧化氮(NO),NO与内皮舒张因子相同,激活鸟苷酸环化酶,使平滑肌细胞内的环鸟苷酸(cGMP)增多,从而松弛血管平滑肌,使外周动脉和静脉扩张,对静脉的扩张作用更强。单硝酸异山梨酯缓释胶囊中30%为即刻释放,70%为缓慢释放,单硝酸异山梨酯缓释胶囊与普通片比较,单硝酸异山梨酯缓释胶囊相对生物利用度为80~90%。单硝酸异山梨酯缓释胶囊的价格是:
1.卖单硝酸异山梨酯缓释胶囊的网上药店满目琳琅,价格更是参差不齐,谁的价格最便宜不好判断,但差价不会太大。
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