心脑血管>替米沙坦片(嘉瑟宜) TiMiShaTanPian
替米沙坦片(嘉瑟宜)说明书
【药品名称】
通用名称：替米沙坦片
商品名称：替米沙坦片(嘉瑟宜)
英文名称：Telmisartan Tablets
拼音全码：TiMiShaTanPian(JiaSeYi)
【主要成份】 替米沙坦。
【成 份】
化学名：4′-[(1，4′-二甲基-2′-丙基[2，6′-二-1H-苯并咪唑]-1′-基)甲基]-[1，1′-二联苯基]-2-羧酸
分子量：C33H30N4O2
【性 状】 本品为白色或微黄色椭圆形片。
【适应症/功能主治】 用于原发性高血压的治疗。
【规格型号】 40mg*14s
【用法用量】 1.成人：应个体化给药，常用初始剂量为40mg(1片)，每日一次。在20-80mg剂量范围内，替米沙坦的降压疗效与剂量有关，若用药后未达到理想血压，可加大剂量，最大剂量为80mg(2片)，每日一次。本品可与 噻嗪类利尿药如氢氯噻嗪合用，此类利尿药与本品有协同降压作用。因替米沙坦在用药4至8 周后才能发挥最大药效，因此若欲加大药物剂量时，应对此予以考虑。 2.肾功能不全的病人：轻或中度肾功能损害的病人，服用本品不需调整剂量。替米沙坦不能通过血液透析消除。 3.肝功能不全的病人：轻或中度肝功能不全的病人，本品每日用量不应超过40mg(1片)。 4.老年人：服用本品不需调整剂量。 5.儿童和青少年：对于儿童和18岁以下的青少年，本品的安全性及有效性数据尚未建立。
【不良反应】 腹痛、腹泻、消化不良、 胃肠功能紊乱。
【禁 忌】 1.妊娠中末期及哺乳期者； 2.胆道阻塞性疾病患者； 3.严重肝功能不全患者； 4.严重肾功能不良患者（肌酐清除率<30ml/分钟）。
【注意事项】 1、低血容量病人需进行纠正或严密观察下使用替米沙坦片。 2、肝功能损伤：替米沙坦的排泄主要是通过胆汁分泌，胆汁淤阻或肝功能不全的病人清除率下降，这些病人应慎用替米沙坦。当调整的剂量低于40mg时，需考虑更换药物。 3、肾功能损伤：肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)抑制作用可能引起个别易感病人的肾功能改变。当病人肾功能与RAAS有关时(如病人发生充血性心衰时)，以血管紧张素转化酶抑制剂和血管紧张素受体拮抗剂治疗时可引起少尿和/或进展性氮质血症，偶见急性肾衰和/或死亡。病人接受替米沙坦治疗时可能出现相似情况。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。
【儿童用药】 遵医嘱。
【老年患者用药】 遵医嘱。
【孕妇及哺乳期妇女用药】 尚无足够数据显示本品能否用于妊娠妇女。动物试验未显示致畸性，但显示胚胎毒性。因此慎重起见，在妊娠前三个月不要使用替米沙坦。在计划妊娠之前，应采取适宜的替代疗法。在妊娠的中末期（第二及第三个月期间），直接作用于肾素-血管紧张素系统的药物可导致胎儿的损伤甚至死亡，因此替米沙坦禁用于妊娠中末期。一旦确诊妊娠，应尽快停用本品。
【药物相互作用】 1.锂剂 锂剂与血管紧张素转换酶抑制剂合用，可引起可逆性的血锂水平升高和毒性反应。也有个别病例是锂剂与血管紧张素Ⅱ受体提起拮抗剂合用时引起的。因此，锂剂和本品合用须慎重。如需合用，则合用期间应监测血钾水平。 2.有些药物可影响血钾水平或引起高钾血症（如ACE抑制剂、保钾类利尿药、钾离子利尿药、钾离子补充剂、含钾的盐替代品、环胞菌素A或其它药物如肝素钠）；如果本品需与这些药物合用，建议监测血钾水平。基于使用其它影响 肾素-血管紧张素系统药物的经验，本品与上述药物合用，可致血钾水平升高（参见注意事项）。 3.药代动力学试验已经研究了本品与地高辛、华法林、氢氯噻嗪、格列苯脲、布洛芬、 对乙酰氨基酚、氨氯地平等 药物相互作用。可升高地高辛平均波谷谷血药浓度20%（个别病例升高39%），因此须监测地高辛血浆峰浓度。 4.本品可加强其它抗高血压药物的降压效果。其它临床上有相互作用尚不能证实。 5.基于其药理学特性，下述药物可加强抗高血压药物包括替米沙坦的降压效果：巴氯芬、氨磷汀。另外，酒精、巴比妥类药物、镇静安眠药或抗抑郁剂可增强 体位性低血压效应。 6.当与替米沙坦合用时，辛伐他汀代谢物（辛伐他汀酸）的Cmax有轻度升高（1.34倍）且消除加速。
【药物过量】 尚无过量使用的病例报告。替米沙坦过量的最可能表现为低血压和心动过速，心动过缓也可能发生。替米沙坦不能经血液透析清除。一旦发生过量，应对患者做密切观察，并做对症和支持治疗。治疗应根据服药的时间和症状的严重性。推荐的措施包括催吐和/或洗胃。活性炭治疗过量可能有效。应密切监测血电解质和肌酐。若发生低血压，患者应平卧，并尽快补充盐分和扩容。
【药理毒理】 替米沙坦是一种特异性 血管紧张素Ⅱ受体（ATⅠ型）拮抗剂。替米沙坦替代血管紧张素Ⅱ受体与ATⅠ受体亚型（已知的血管紧张素Ⅱ作用位点）高亲和性结合。替米沙坦在ATⅠ受体位点无任何部位激动剂效应，替米沙坦选择性与ATⅠ受体结合，该结合作用持久。替米沙坦对其他受体（包括AT2和其它特征更少的AT受体）无亲和力。上述其它受体的功能尚未可知，由于替米沙坦导致血管紧张素Ⅱ水平增高，从而可能引起的受体过度刺激效应亦不可知。替米沙坦不抑制人体血浆肾素，亦不阻断离子通道。替米沙坦不抑制血管紧张素转换酶Ⅱ，该酶亦可降解缓激肽作用增强导致的不良反应。在人体给予80mg替米沙坦几乎可完全抑制血管紧张素Ⅱ引起的血压升高。抑制效应持续24小时，在48小时仍可测到。首剂替米沙坦后3小时内降压效应逐渐明显。在治疗开始后4周可获得最大降压效果，并可在长期治疗中维持。替米沙坦治疗如突然中断，数天后血压逐渐恢复到治疗前水平，而不出现反弹性高血压。在直接比较两种高血压药物的临床试验研究中，替米沙坦治疗组的患者干咳发生率显著低于 血管紧张素转换酶抑制剂治疗组。
【药代动力学】 替米沙坦经口服给药后0.5-1h达峰浓度(Cmax)。替米沙坦单剂量的血药谷浓度约为峰浓度的10-25%，重复给药时替米沙坦在血浆中累积指数为1.5-2.0。替米沙坦绝对生物利用度有剂量依赖性，在40mg和60mg时分别为42%和58%。食物轻微降低替米沙坦的生物利用度，在剂量为40mg时曲线下面积(AUC)下降大约6%，剂量为160mg时下降大约20%。 替米沙坦与大多数白蛋白和α1-酸糖蛋白有高的血浆蛋白给合率(＞99.5%)，当浓度范围超过推荐剂量时，血浆蛋白的结合量恒定。替米沙坦的分布容积接近500L，显示有组织结合。 替米沙坦为二级衰变动力学，终末消除半衰期约为24小时。口服给予替米沙坦剂量超过20-160mg范围时药代动力学为非线性，血药浓度的增加比例远高于给药剂量的增加。血浆总清除率大于800ml/min，终末半衰期和总清除率与剂量无关。 替米沙坦通过结合反应形成无活性的酰基葡糖苷酸化产物，替米沙坦的葡糖苷酸化产物是在人血浆和尿中检测到的唯一代谢物。当给予单剂量后，血浆中葡糖苷酸化产物约为血浆中放射活性的11%。细胞色素P450同功酶不参与替米沙坦的代谢。 静脉或口服给予14C标记替米沙坦，绝大多数药物(＞97%)经胆汁分泌以原形从粪便排出，只有少量见于尿中(分别为总放射量的0.91%和0.49%)。 儿童：未研究18岁以下患者的药代动力学。 老年：老年人与65岁以下年轻者相比无药代动力学差异。 性别：替米沙坦在女性的血浆浓度通常比男性高2-3倍。在临床试验中，却未见有意义的妇女降血压作用或体位性低血压发生率增加，不必调整剂量。 肾功能不全：肾排泄不影响替米沙坦的清除率，基于对轻中度肾损害病人(肌酸酐清除率为30-80ml/min，平均清除率接近50 ml/min)的少量经验，肾功能下降病人不必调整剂量。 肝功能不全：伴肝功能不全病人替米沙坦血药浓度升高，绝对生物利用度接近100%。
【贮 藏】 密封，置阴凉处。
【包 装】 40mg*14s/盒。
【有 效 期】 24 月
【批准文号】 国药准字H20041082
【生产企业】 上海信谊天平药业有限公司
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吃了替米沙坦片能减肥吗?
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减肥是不少爱美女士的愿望，但药物不能乱用。那么吃了美卡素(替米沙坦片)能减肥吗?
吃了美卡素(替米沙坦片)是没有减肥功效的，患者不能麻木服用。
美卡素(替米沙坦片)主要用于原发性高血压。
原发性高血压是指导致血压升高的病因不明，称之为原发性高血压。2005年美国高血压学会(ASH)提出了高血压新定义,认为高血压是一个由许多病因引起的处于不断进展状态的心血管综合征,可导致心脏和血管功能与结构的改变。把高血压从单纯的血压读数扩大到了包括总的心血管危险因素，建议将全身血管床作为整体进行研究，包括动脉粥样硬化、内皮功能损害、危险因素、亚临床疾病和心血管事件。新的定义结合了有无危险因素、疾病早期的标记物和靶器官损伤，更准确地说明了由高血压所引起的心血管系统和其他器官的病理异常。因此，原发性高血压治疗的主要目的是最大限度地降低心血管的死亡和病残的总危险。
以上就是关于美卡素(替米沙坦片)的简单介绍，相信大家已经有所了解。希望大家根据自己的需要科学合理的用药。
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