心脑血管>糖尿病下肢动脉 TangNiaoBingXiaZhiDongMai
糖尿病下肢动脉说明书
【药品名称】
通用名称：糖尿病下肢动脉
商品名称：糖尿病下肢动脉
拼音全码：TangNiaoBingXiaZhiDongMai
【主要成份】 贝前列素钠片：主要成份为贝前列素钠。 西洛他唑片：化学名：6-4-(1-环已基-1H戊四唑(5,)丁氧基)3,4-二氢-1H-喹诺酮分子式：C20H27N5O2分子量：369.47
【性 状】 贝前列素钠片：淡黄色薄膜衣片，一面刻有“BS40”，除包衣后显白色。 西洛他唑片：白色片剂。
【适应症/功能主治】 贝前列素钠片：改善慢性动脉闭塞性疾病引起的溃疡、间歇性跛行、疼痛和冷感等症状。 西洛他唑片：改善因慢性动脉闭塞症引起的溃疡、肢痛、冷感及间歇性跛行等缺血性症状。辅助治疗动脉粥样硬化，血栓闭塞性脉管炎，糖尿病所致肢体缺血症，大动脉。
【规格型号】 40μg*10s*9盒+50mg*12s*10盒
【用法用量】 贝前列素钠片：通常，成人饭后口服。一次40μg，一日三次。 西洛他唑片：通常,成人每次口服西洛他唑片100mg,1天2次。另外,可根据年龄、症状适当增减。
【不良反应】 贝前列素钠片： 1.出血倾向:脑出血(低于0.1%)、消化道出血(低于0.1%)、肺出血(发生率不明),眼底出血(低于0.1%),应密切观察、如出现异常时,应停止给药,给予适当的处置。 2.休克(发生率低于0.1%):有引起休克的报告,应密切观察,如发现血压降低、心率加快、面色苍白、恶心等症状时,应停止给药,给予适当的处置。3.间质性肺炎(发生率不明):曾有出现间质性肺炎的报告,应密切观察,如出现异常时,应停止给药,给予适当的处置。 4.肝功能低下(发生率不明):曾有出现黄疸和GOT、GPT升高等肝功能异常的报告,应密切观察,如出现异常时,应停止给药,给予适当的处置。 5.心绞痛(发生率不明):曾有发生心绞痛的报告,如出现异常时,应停止给药,给予适当的处置。 6.心肌梗塞(发生率不明):曾有发生心肌梗塞的报告,如出现异常时,应停止给药,给予适当的处置。 7.其他不良反应: 有发生下列不良反应的可能性,应密切观察,并给予适当的处置。 8.出血倾向:出血倾向、皮下出血(发生率低于0.1%),鼻出血(发生率不明)。 9.血液:贫血、嗜酸性粒细胞增多(发生率低于0.1%),血小板减少、白细胞减少(发生率不明)。 10.过敏:皮疹(发生率0.1-5%),湿疹、瘙痒(发生率低于0.1%)。 11.精神、神经系统:头痛、头晕(发生率0.1-5%),眩晕、嗜睡、朦胧状态、麻木感(发生率低于0.1%)。 12.消化系统:恶心、腹泻、腹痛、食欲不振(发生率0.1-5%),胃溃疡、呕吐、胃功能障碍、口渴、烧心(发生率0.1-5%)。 13.肝脏:GOT 升高、GPT 升高、γ-GTP 升高、LDH升高(发生率0.1-5%),胆红素升高、Al-P升高(发生率低于0.1%),黄疸(发生率不明)。 14.肾脏:BUN 升高(发生率0.1-5%),血尿(发生率低于0.1%),尿频(发生率不明);。 15.循环系统:颜面潮红、发热、头晕、心悸、皮肤潮红(发生率0.1-5%),血压下降、心率加快(发生率低于0.1%)。 16.其他:甘油三酯升高(发生率0.1-5%),浮肿、疼痛、胸痛、关节痛、胸闷、耳鸣、乏力、发热、出汗(发生率低于0.1%),背痛、脱毛、咳嗽(发生率不明)。 西洛他唑片： 1、过敏：偶有皮疹、荨麻疹、瘙痒感,此时请停止服用。 2、循环系统：偶有室上性及室性期外收缩、室上性及室性心动过速等心律不齐；心肌梗塞；心绞痛；充血性心衰；血压上升；发热；头晕；血压低,此时减量或停药。 3、神经系统：偶有头痛、头重感、眩晕、失眠、发麻、偶感困倦,此时减量或停药。 4、消化系统：偶有胃部不适、胸骨后烧灼感、恶心、呕吐、食欲不振、软便、腹泻、腹痛、腹部胀満感。 5、呼吸系统：间质性肺炎。 6、血液系统：国外曾报道,有可能出现全血细胞减少症、粒细胞缺乏症(频度不明)、血小板减少(罕有)、贫血、白细胞减少,应注意观察,发现异常时,减量或停药。 7、肝脏：偶有GOT、GPT、A1-P、LDH值升高等异常及黄疸。 8、肾脏：偶有BUN、肌酸、尿酸值升高。 9、其他：浮肿、疼痛,偶有倦怠感、乏力感、尿频、血糖升高、发热、胸痛。 10、出血倾向：偶有消化道出血、鼻出血、皮下出血、眼底出血、血尿、肺出血、脑出血等出血倾向。应充分注意观察,有上述症状时,应停药。
【禁 忌】 贝前列素钠片： 下列情况禁用 1.妊娠或可能妊娠的妇女禁服本品（有关妊娠期间用药的安全性尚未确定）。 2.出血的患者（如血友病、毛细血管脆弱症、上消化道出血、尿路出血、咯血、眼底出血等患者服用本品可能导致出血增加）。 西洛他唑片： 1、出血患者(血友病、毛细血管脆弱症、消化道出血、尿路出血、玻璃体出血等)； 2、充血性心衰患者(西洛他唑和其代谢产物都是PDEШ的抑制剂,国外有报道,Ш~IV级心衰患者服用具有该药理作用的其它药物后,有使病情加重的可能。所以,对于任何程度的心衰患者禁服培达(西洛他唑片))； 3、对培达(西洛他唑片)的成分有过敏史的患者； 4、妊娠或有可能妊娠的妇女。
【注意事项】 贝前列素钠片： 1.下列患者请慎重服药: (1)正在使用抗凝血药、抗血小板药、血栓溶解剂的患者。 (2)月经期的妇女。 (3)有出血倾向及其因素的患者。 西洛他唑片：以下患者慎服：(1)月经期的患者；(2)有出血倾向的患者；(3)正在使用抗凝药或抗血小板药(阿司匹林、噻氯匹定等)的患者(在充分注意凝血功能的情况下使用)；(4)重症肝、肾功能障碍患者。 孕妇及哺乳期妇女用药：服药期间应避免授乳。
请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。
【儿童用药】 贝前列素钠片：儿童服药的安全性尚未确立（没有使用经验）。 西洛他唑片：婴幼儿服药的安全性未确立。
【老年患者用药】 贝前列素钠片：老年患者服用时应注意用药量(通常老年人生理功能有所下降)。 西洛他唑片：一般来说,老年患者生理机能低下,因此应注意减量等。
【孕妇及哺乳期妇女用药】 贝前列素钠片： 1.妊娠或可能妊娠的妇女禁服本品(有关妊娠期间用药的安全性尚未确立)。 2.哺乳期妇女应避免服用本品,必须服用时,应停止哺乳(大鼠的动物实验表明,本药可以在乳汁中分布)。 西洛他唑片：妊娠及哺乳期妇女或计划/可能妊娠的妇女禁用。
【药物相互作用】 贝前列素钠片： 1.与下列药物有协同作用:抗凝血药,法华林等,抗血小板药,阿司匹林、噻氯匹定等,血栓溶解剂,尿激酶等。 2.有增加出血倾向的可能,应密切观察,如发现异常,应给予减少剂量或停止合并用药等适当的处置。 3.与前列腺素I2制剂可能有协同作用,合用时有可能导致血压下降,需密切监测血压。 西洛他唑片：与抗凝药(华法林等)、抑制血小板聚集的药物(阿司匹林、噻氯匹定等)、血栓溶解药尿激酶、r- TAP(tissueplasminogenactivator组织纤维蛋白溶解原激活剂)：、前列腺素E1制剂及其衍生物(前列地尔、前列腺素类等)等合用时,由于培达(西洛他唑片)具有对血小板聚集的抑制作用,与上述药物合用,有可能促进出血或加重出血；与以上药物合用时,为了减少出血等副作用,应认真地进行血液凝固方面的检查等。 与阻碍药物代谢酶(CYP3A4)的药物(红霉素、西咪替丁等)、成为药物代谢酶(CYP3A4)基质的药物地尔硫卓(硫氮卓酮)等：、阻碍药物代谢酶(CYP2C19)的药物(奥美拉唑等)合用时,有可能使培达(西洛他唑片)的血中浓度上升,培达(西洛他唑片)的作用可能增强,合用时应注意减量,并从低剂量开始给药,还应注意不要与葡萄汁同时服用药物过量：有关人体过量服用培达(西洛他唑片)的资料有限。过量用药的急性症状表现为过强的药理作用,表现为严重的头痛、腹泻、低血压、心动过速,还有可能会有心律不齐。应注意观察病人并给予辅助治疗。由于西洛他唑与蛋白的结合率高,在血液透析和腹膜透析时不易被有效的去除
【药物过量】 贝前列素钠片：每日服药180ug时,有不良反应发生率增加的报道。 西洛他唑片：尚不明确。
【药理毒理】 贝前列素钠片： 1.抗血小板作用:末梢循环障碍的患者和健康成人口服本品,可抑制血小板聚集和血小板粘附。能抑制聚集话导物质引起的人血小板聚集,对人血小板凝集块有溶解作用(体外实验)。扩张血管、增加血流量作用:健康成人口服本品后,皮肤血流量增加。末梢循环障碍的患者口服本品,可以提高安静时组织内氧分压,缩短肢体缺血试验的缺血恢复时间,用激光多普勒方法可测出皮肤血流量的增加。另外,对K+、PGF2α 引起收缩的狗股动脉、肠系膜动脉等各种离体动脉显示扩张作用(体外实验),增加狗各脏器血管的血流量。对病理模型的作用:慢性动脉闭塞性疾病模型:在月桂酸诱发的大鼠后肢循环障碍、麦角胺-肾上腺素诱发的大鼠尾循环障碍以及电刺激诱发的家兔动脉血栓模型中,可抑制缺血性病变的恶化和血栓形成。 2.血栓模型:对大鼠动脉血栓性疾病和大鼠静脉血栓性疾病有抑制血栓形成的作用。 3.皮肤溃疡模型:促进由醋酸引起的大鼠皮肤溃疡的愈合。 4.作用机制:与前列环素一样,本药通过血小板和血管平滑肌的前列环素受体,激活腺苷酸环化酶、使细胞内cAMP浓度升高,抑制Ca2+流入及血栓素A2 生成等,从而有抗血小板和扩张血管的作用。 5.急性毒性试验:经口给予小鼠和大鼠本品的LD50为11.6-48.3mg/kg,狗经口给予本品5、10、20 mg/kg时未出现死亡。 6.抗原性试验:用豚鼠及大鼠血清进行的抗原性试验中,没有发现本品有抗原性。 西洛他唑片： 一、药理：1、抗血小板作用： (1)体外(invitro)：a.对于小白鼠、大白鼠、兔、犬及人的血小板可抑制由ADP、胶原、花生四烯酸、肾上腺素等导致的血小板聚集。b.对于人体血小板可抑制由ADP、肾上腺素导致的血小板一次聚集,还有解离由诱导因子导致的血小板聚集块的作用。 (2)体内(invivo)：a.用犬进行口服给药试验,可抑制由ADP、胶原导致的血小板聚集。b.慢性动脉闭塞症患者口服后,可抑制由ADP、胶原、花生四烯酸、肾上腺素等导致的血小板聚集。c.人体给药后迅速产生血小板聚集抑制作用,连续服用也可维持效果而不会减弱。d.停用培达(西洛他唑片)即可使抑制的血小板聚集能随培达(西洛他唑片)血药浓度的衰减恢复到给药前值,未发现有反跳现象(聚集亢进)。2、抗血栓作用：可抑制因从静脉向小白鼠体内注入ADP、胶原而诱发的肺栓塞致死。可抑制因向犬的股动脉注入月桂酸钠,而诱发的血栓后肢循环不全的进展。可抑制将犬的股动脉置换为人工血管,而诱发的局部血栓栓塞症状。3、血管扩张作用：可迟缓由KC1、前列腺素F2a导致的犬的离体股动脉收缩。可增大麻醉犬的股动脉血流量。对慢性动脉闭塞症患者通过体积描记法可以观察到足关节部、腓肠部组织血流量有所增加。进一步通过热像法可以观察到四肢皮肤温度有所上升,皮肤血流量有所增加。4、作用机理：培达(西洛他唑片)能抑制家兔血小板中5-羟色胺的释放,但不影响血小板对5-羟色胺、腺苷的摄取。另外,对血小板的花生四烯酸代谢没有影响,而通过血栓素A2(TXA2)抑制血小板聚集。培达(西洛他唑片)通过抑制血小板及血管平滑肌内的环腺苷酸磷酸二酯酶活性,从而发挥血小板作用及血管扩张作用。 二、毒理：1、急性毒性：小白鼠、大白鼠口服西洛他唑LD50值均大于5000mg/kg,犬口服西洛他唑LD50值均大于2000mg/kg。2、亚急性．慢性毒性：亚急性毒性试验(口服13周)的最大安全剂量,大白鼠、犬为30mg/kg/day。慢性毒性试验(口服52周)的最大安全剂量, 大白鼠为6mg/kg/day,犬为12mg/kg/day。3、生殖毒性试验：大白鼠的妊娠及妊娠初期的给药试验,对交尾及受胎能力没有影响,大白鼠的器官形成期的给药试验,在1000mg/kg/day剂量下异常胎仔数有轻度增加,但用日本白家兔进行试验未见影响。大白鼠的围产期及哺乳期的给药试验,在15
【药代动力学】 贝前列素钠片： 1.血浆中浓度:8名健康成年人1次口服贝前列素钠10ug时,Tmax为1.42小时,Cmax为0.44ng/mL、半衰期为1.11小时。另外,连续10日口服贝前列素钠50ug/次,1日3次,最高血浆原药浓度是0.3-0.5ng/mL,没有出现因反复给药引起的药物蓄积。 2.代谢、排泄:12名健康成年人1次口服贝前列素钠50ug后,24小时内尿中原形药物的排泄量是2.8ug,β-氧化物的排泄量是5.4ug。原形药物和β-氧化物也可以葡萄糖醛酸结合物的形式排泄,总排泄量中游离形式的原形物和β-氧化物的比率分别是14%和70%。 西洛他唑片：口服后在肠道内迅速被吸收，3小时后达到血药浓度的峰值，成人一次口服100 mg，最高血药浓度为763.9 ng/mL，半衰期α相为2.2小时，β相为18小时，连续给药4日，每日2次，未发现血药浓度蓄积上升。动物实验证实 ：给药1-4小时后，几乎在所有组织内达到最高浓度，尤其胃，肝，肾处浓度较高，以后伴随血药浓度的降低而迅速下降。给药72小时后，给药量的42.7%经尿，61.7%经粪便排泄，给药48小时后，胆汁中的排泄率为31.7%.
【贮 藏】 密封、室温保存。
【包 装】 40μg*10s*9盒+50mg*12s*10盒/套。
【有 效 期】 24 月
【批准文号】 国药准字H20083589
【生产企业】 北京泰德制药股份有限公司
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