心脑血管>非洛地平缓释片(立方) FeiLuoDePingHuanShiPian
非洛地平缓释片(立方)说明书
【药品名称】
通用名称：非洛地平缓释片
商品名称：非洛地平缓释片(立方)
英文名称：Felodipine Sustained-release Tablets
拼音全码：FeiLuoDiPingHuanShiPian(LiFang)
【主要成份】
非洛地平。化学名称：2,6-二甲基-4-(2,3-二氯苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸甲乙酯。
【性 状】
本品为薄膜衣片，衣层两面各开有一激光小孔，除去薄膜衣后显白色或类白色。
【适应症/功能主治】
适用于高血压、稳定性心绞痛。
【规格型号】
5mg*20s
【用法用量】
一日一次给药，宜在早晨空腹或在不富含脂肪和糖的餐后用水吞服，不能压碎或嚼碎。作用持续24小时。给药剂量应个体化。起始剂量应为5毫克一日一次，常用剂量为5毫克一日一次。
【不良反应】
本品最常见的不良反应是轻微至中度的踝部水肿，该反应由外周血管扩张引起，是与剂量相关的。来自临床试验的经验显示2%的患者由于踝部水肿而中断治疗。在开始治疗或增加剂量时可能会发生面部潮红、头痛、心悸、头昏和疲劳。这些反应常常是短暂的。偶尔有意识错乱和睡眠障碍的病例报告，但与非洛地平的联系尚未明确建立。还有报道发现有牙龈炎或牙周炎的患者，用药后可能会引起牙龈肿大，但可以通过牙科保健加以避免或逆转。
【禁 忌】
失代偿性心衰、急性心肌梗死、妊娠妇女、不稳定性心绞痛患者，对非洛地平及本品中任一成份过敏者。
【注意事项】
1、主动脉瓣狭窄、肝脏损害、严重肾功能损害(GFR＜30ml/min)、急性心肌梗死后心衰慎用。
2、本品含有乳糖。有以下罕见遗传疾病的患者应禁忌使用：半乳糖不耐受症，乳糖酶缺乏症、葡萄糖-半乳糖吸收不良。
3、同时服用CYP 3A4诱导剂可剧烈降低非洛地平血药水平，有导致非洛地平作用缺失的危险。这种联合用药应避免。
4、同时服用可能抑制CYP3A4的药物可导致非洛地平血药水平明显升高。这种联合用药应避免。
5、同时摄入葡萄糖柚汁可致非洛地平血药水平明显升高。这种联合用药应避免。
6、与其它血管扩张剂相似，非洛地平在极少数患者中可能会引起显著的低血压，这在易感个体可能会引起心肌缺血，低血压患者慎用。
7、临床试验表明，剂量超过一日10mg可增加降压作用，但同时增加周围性水肿和其它血管扩张不良事件的发生率。
8、肝功能损害的患者，非洛地平的血浆清除率下降，血药浓度会升高，因此建议起始剂量用2.5mg，一天一次。这些患者在调整剂量时应注意监测血压。
9、肾功能不全患者一般不需要调整建议剂量。
10、准备怀孕的妇女应停止使用。
11、本品应空腹口服或食用少量清淡饮食，应整片吞服勿咬碎或咀嚼。保持良好的口腔卫生可减少牙龈増生的发生率和严重性。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。
【儿童用药】
儿童使用本品的经验有限。
【老年患者用药】
老年患者2.5mg一日一次就足够。剂量超过10mg一日一次通常是不需要。65岁以上的患者，非洛地平的血浆清除率下降，血药浓度会升高。因此建议起始剂量用2.5mg，一日一次。这些患者在调整剂量时应注意监测血压。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
目前缺乏妊娠期妇女使用非洛地平的相关资料。鉴于在动物研究中观察到致畸性，妊娠期妇女不可使用非洛地平。在推荐使用本品时一定要排除妊娠的可能性。钙拮抗剂可抑制子宫的假性宫缩，但没有确切的证据表明非洛地平能延迟足月妊娠的生产。由于外周血管扩张导致的血流再分布，存在发生低血压母亲胎儿缺氧和子宫低灌注的危险。非洛地平可分泌进入乳汁。如果母亲使用治疗剂量的非洛地平，仅极少量会通过乳汁转至儿童。尚无足够的哺乳期妇女接受非洛地平治疗的经验来评估其对婴儿的危险。因此，哺乳期禁用非洛地平。如果认为继续使用非洛地平治疗的医学利益大于风险，应考虑停止哺乳。
【药物相互作用】
1.非洛地平是CYP3A4的底物。抑制或诱导CYP3A4的药物对非洛地平血药浓度会产生明显影响。
2.细胞色素P450诱导剂：通过诱导P450而增加非洛地平代谢的药物，如卡马西平、苯妥英、苯巴比妥、利福平和圣约翰草(hypericum perforatum)，当本品与卡马西平、苯妥英、苯巴比妥合用时，非洛地平的AUC降低93%，Cmax降低82%。与CYP3A4 诱导剂的合用应避免。
3.细胞色素P450诱导剂：强的CYP 3A4抑制剂，如吡咯类抗真菌药(伊曲康唑、酮康唑)，大环内酯类抗生素(红霉素)和HIV蛋白酶抑制剂。合用伊曲康唑可使非洛地平Cmax增加6倍，AUC增加6倍。合用红霉素导致非洛地平Cmax和AUC升高约2.5倍。与强的CYP 3A4抑制剂的合用应避免。
4.葡萄柚汁抑制CYP3A4。同时服用非洛地平和葡萄柚汁导致Cmax和AUC升高约2倍。这种合用应避免。
5.他克莫司:非洛地平可能使他克莫司血药浓度升高。两药合用时，应检测他克莫司的血清药物浓度，可能需要调整他克莫司的剂量。
6.环孢素:同时服用环孢素和非洛地平可使非洛地平的血药浓度增加150%，AUC增加60%。但是，非洛地平对环孢素的药代动力学的影响有限。
7.西咪替丁:西咪替丁和非洛地平合用使非洛地平的Cmax和AUC增加约55%。
【药物过量】
毒性：10mg给予2岁儿童可引起轻度中毒，150-200mg给予17岁青少年以及250mg给予成年人导致轻至中度中毒。与其它同类药物相比，非洛地平对外周血管的作用可能比对心脏的作用更显著。 症状：本缓释片的中毒症状可能延迟12-16小时出现，严重症状可能在数天后出现。循环系统作用的危险最大：心动过缓(有时心动过速)、房室传导阻滞Ⅰ-Ⅲ、房室传导分离、VES、心室颤动、心脏停搏(asystole)。头晕、头痛、意识损害(impaired consciousness)、昏迷、痉挛。呼吸困难、肺水肿(非心性)和呼吸暂停。可能的ARDS(成人呼吸窘迫综合症)。酸中毒、低钾血症、高血糖、潜在的低钙血症、潮红、体温降低、恶心和呕吐。处理：有指征时使用活性炭、洗胃，某些病例也可在后期使用(缓释片能够凝集)。注意：(由于存在迷走神经刺激的危险)洗胃前必须给阿托品(成人0.25-0.5mg iv、儿童10-20μg/kg)，ECG监测，指征明显时使用呼吸机，纠正酸碱和电解质状态。在心动过缓和房室传导阻滞：成人给阿托品0.5-1.0mg iv(儿童20-50μg/kg)，可以重复给予，或先给异丙肾上腺素0.05-0.1μg/kg/min，严重者早期使用起搏器。在低血压：开始时成人静脉推注葡萄醛酸钙(9mg Ca/ml)20-30ml 5分钟(儿童给3-5mg Ca/kg)，如果需要可以重复给予或静脉滴注，需要时可给予肾上腺素或多巴胺。严重者可使用胰高血糖素。对于循环骤停，可在数小时内努力尝试复苏。对痉挛的患者，应给予地西泮。其它情况应给予相应的对症治疗。
【药理毒理】
本品为二氢吡啶类钙通道拮抗剂(钙通道阻滞剂)，其作用是可逆性竞争二氢吡啶结合位点，阻断血管平滑肌和人工培养的兔心房细胞的电压依赖性Ca2+电流，并阻断K+诱导的鼠门静脉挛缩。体外研究表明，本品对血管平滑肌选择性抑制作用強于对心肌作用；在体外可检测到负性肌力作用，但是在整体动物中未观察到此作用。本品可使外周血管阻力下降而致血压降低，该药理作用与用药剂量相关，并有伴随反射性心率增加。在动物和人体内观察到本品对外周血管阻力的降低作用而致轻度利尿作用。本品的降压作用呈剂量依赖性，与血药浓度呈正相关。在第一周用药时可有反射性心率增加，但该作用随时间而减少。长期给药心率可能增加5~10次/分钟，β受体阻滞剂可对抗此作用。本品单用或与β受体阻滞剂合用时不影响心电图的P-R间期。临床研究和电生理研究显示，本品单用或与β受体阻滞剂合用对心脏传导(P-R、P-Q和H-V间期)没有显著影响。在对没有左心室功能不全的高血压患者的临床试验中，未发现明确的负性肌力作用。 本品可降低肾血管阻力而不影响肾小球滤过。在笫一周用药时可见轻度利尿、尿钠增多和尿钾增多作用，短期和长期治疗不影响电解质。在对高血压患者的临床试验中发现本品可增加血浆中去甲肾上腺素水平。抗心绞痛作用：非洛地平通过扩张冠脉血管起作用，也可改善心脏的灌注和供氧。通过降低外周动脉阻力(降低后负荷)减少心脏工作负荷，这可降低心肌的氧需求。非洛地平可缓解冠脉痉挛。对稳定性劳累诱发的心绞痛患者，非洛地平可改善运动耐量并减少心绞痛发作。在治疗的初期，心率短暂地反射性加快。本品合用β阻滞剂可消除该作用。作用起效时间为2小时，作用维持24小时。非洛地平可与β受体阻滞剂合用或作为单一法治疗心绞痛。
【药代动力学】
1.本品口服吸收完全并经历广泛首过代谢，生物利用度约为20%。血药浓度达峰时间出现在服药后2.5-5小时。血药浓度峰值和药时曲线下面积(AUC)在20mg范围内随剂量线性增加。本品的血浆蛋白结合率约99%。
2.年轻、健康受试者口服10mg本品后，平均峰谷稳态血药浓度分别为7nmol/L和2nmol/L。高血压患者(平均年龄64岁)口服20mg本品后的平均峰谷稳态血药浓度分别为23nmol/L和7nmol/L。由于本品的半数有效浓度为4-6nmol/L，所以根据不同患者，口服5-10mg本品或口服20mg本品，均可期望达到24小时降压效应。本品在年轻、健康受试者体内的全身血浆清除率约为1.2L/min，表观分布容积约为10L/kg。
3.本品的血药浓度随年龄增加，老年髙血压患者(平均年龄74岁)的平均清除率仅为年轻人(平均年龄26岁)的45%，稳态时年轻患者的AUC只为老年人的39%。
4.本品的生物利用度受饮食影响。当给予高脂餐或碳水化合物饮食时，Cmax增加60%，AUC未见改变。少量清淡饮食(桔子汁、烤面包和谷类食物)不影响本品的药动学特征。在饮用葡萄柚果汁时，本品的生物利用度大约增加2倍。未见桔子汁改变非洛地平的动力学行为。高血压患者服用本品后，稳态时的平均血药浓度峰值比单剂量给药高20%。降压作用与非洛地平的血药浓度相关。
5.本品在肝功能不全患者体内的清除率为正常年轻受试者的60%。肾功能不全不改变本品的血药浓度曲线，但是由于尿排泄量下降，所以血浆中的代谢物(无活性)浓度增高。动物试验表明本品可透过血-脑脊液屏障和胎盘屏障。
【贮 藏】
遮光、密封保存。
【包 装】
铝塑包装，10片/板×2板/盒。
【有 效 期】
18 月
【批准文号】
国药准字H20040773
【生产企业】
合肥立方制药股份有限公司
非洛地平缓释片(立方)说明书相关
非洛地平缓释片(Ⅱ)(立方)服用久了会伤肝吗？
非洛地平缓释片(Ⅱ)(立方立诺)价格参考：￥
俗话说“是药三分毒”，不论是中药或是西药，都有一定的毒副作用或不良反应，而且药物要在肝脏内分解代谢，用药不当会加重肝脏负担，尤其是长期用药，给肝脏的负担更重。
非洛地平缓释片(Ⅱ)(立方)服用久了会伤肝吗？
非洛地平缓释片(Ⅱ)(立方)的主要成分是有非洛地平，目前用于治疗高血压的良药，至于非洛地平缓释片(Ⅱ)(立方)服用久了会不会伤肝这个问题，本品说明书没有明确说明服用本药后会有损害肝脏情况，但建议需要长期用药的患者需要定期检查肝脏功能，一旦发现用药后给肝脏负担重的，需要在医生的指导下做进一步的联合用药治疗，或者是换药继续治病。
非洛地平缓释片(Ⅱ)(立方)的药性是为薄膜衣片，衣层两面各开有一激光小孔，除去薄膜衣后显白色或类白色，是用于高血压、稳定性心绞痛的治疗。
非洛地平缓释片(Ⅱ)(立方)的说明书用法用量是口服，最初剂量一次5mg，一日1次，可根据患者反应将剂量减少至每日2.5mg或增加至每日10mg。对于非洛地平缓释片(Ⅱ)(立方)的用法用量是要谨慎的，除了要谨遵医嘱外，我们自己也是要严格的按照说明书的来使用的。
近年来，随着药物种类的不断增多，新品种的广泛使用，引起肝脏损害的药物也相应增加，从预防保健到小感冒，没病吃保健品，有病吃药，药店熙熙攘攘的人群，特价的药品广告牌，忙碌的药品销售员……这些无不说明，药充斥着我们生活的每个角落，而我们的肝脏，也正在饱受这些药的“煎熬”，肝脏健康必须引起我们的高度重视。
最后，硒被称为重要的“护肝因子”，补硒能让肝脏中谷胱甘肽过氧化物酶的活性达到正常水平，对养肝护肝起到良好作用，它是以硒麦芽，具有免疫调节的保健功能，对化学性肝损伤有辅助保护作用，因此患者在日常可以通过适当补硒养肝护肝。
笔者温馨提醒：为了您的健康，购药、用药请在您的主治医生或指导药师的监督下进行，如果遇到什么用药的疑问，你可以咨询药店或者拨打热线电话:。
