心脑血管>酒石酸美托洛尔片(曲新克治) JiuDanSuanMeiTuoLuoErPian
酒石酸美托洛尔片(曲新克治)说明书
【药品名称】
通用名称：酒石酸美托洛尔片
商品名称：酒石酸美托洛尔片(曲新克治)
英文名称：Metoprolol Tartrate Tablets
拼音全码：JiuShiSuanMeiTuoLuoErPian(QuXinKeZhi)
【主要成份】 本品的主要成份为酒石酸美托洛尔。化学名为：1-异丙氨基-3-[对-（2-甲基乙基）苯氧基]-2-丙醇L（+）-酒石酸盐。
【成 份】
分子量：(C15H25NO3)2·C4H6O6
【性 状】 本品为白色片。
【适应症/功能主治】 用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗，此时应在有经验的医师指导下使用。
【规格型号】 25mg*20s
【用法用量】 治疗高血压100～200mg/次，一日2次，在血液动力学稳定后立即使用。急性心肌梗死主张在早期，即最初的几小时内使用，因为即刻使用在未能溶栓的患者中可减小梗死范围、降低短期(15天)死亡率(此作用在用药后24小时即出现)。在已经溶栓的患者中可降低再梗死率与再缺血率，若在2小时内用药还可以降低死亡率。一般用法：可先静脉注射美托洛尔2.5～5mg/次(2分钟内)，每5分钟一次，共3次10～15mg。之后15分钟开始口服25～50mg，每6～12小时一次，共24～48小时，然后口服50～100mg/次，一日2次。
【不良反应】 1.心血管系统：心率减慢、传导阻滞、血压降低、心衰加重、外周血管痉挛导致的四肢冰冷或脉搏不能触及、雷诺现象。 2.因脂溶性及较易透入中枢神经系统，故该系统的不良反应较多。疲乏和眩晕占10%，抑郁占5%，其他有头痛、多梦、失眠等。偶见幻觉。 3.消化系统：恶心、胃痛、便秘<1%、腹泻占5%，但不严重，很少影响用药。 4.其他：气急、关节痛、瘙痒、腹膜后腔纤维变性、耳聋、眼痛等。
【禁 忌】 低血压、显著心动过缓(心率<45/分钟)、心源性休克、重度或急性心力衰竭、末梢循环灌注不良、Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞、病态窦房结综合征、严重的周围血管疾病。
【注意事项】 肾功能损害 肾功能对本品清除率无明显影响，因此肾功能损害患者无需调整剂量。 肝功能损害 通常肝硬化患者所用美托洛尔的剂量与肝功能正常者相同。仅在肝功能非常严重损害（如旁路手术患者）时才需考虑减少剂量。 接受受体阻滞剂治疗的患者不可静脉给予维拉帕米。美托洛尔可能使外周血管循环障碍疾病的症状如间歇性跛行加重。对严重的肾功能损害、伴代谢性酸中毒的严重急症，及合用洋地黄时，必须慎重。 在没有伴随治疗的情况下，本品不可用于潜在的或有症状的心功能不全的患者。患变异型（Prinzmetal氏）心绞痛的患者，在使用 受体阻滞剂后可能会由于 受体介导的冠状血管收缩而导致心绞痛发作的频度和程度加重。因此，非选择性 受体阻滞剂不能用于此类患者。选择性 1受体阻滞剂在使用时也必须慎重。 对支气管哮喘或其他慢性阻塞性肺病患者，应同时给予足够的扩支气管治疗， 受体激动剂的剂量可能需要增加。 美托洛尔的治疗对糖代谢的影响或掩盖低血糖的危险低于非选择性受体阻滞剂。 在罕见的情况下，原有的中度房室传导异常可能加重（可能导致房室阻滞）。受体阻滞剂的治疗可能会妨碍对过敏反应的治疗，常规剂量的肾上腺素治疗并不总能得到预期的疗效。嗜铬细胞瘤患者若使用本品，应考虑合并使用 受体阻滞剂。本品应尽可能逐步撤药，整个撤药过程至少用二周时间，剂量逐渐减低，直至最后减至25mg (50mg片的半片)。在此期间，特别是对于已知伴有缺血性心脏病的患者应进行密切监测。在撤除 受体阻滞剂期间，可能会使冠状动脉事件，包括心脏猝死的危险增加。 在手术前应告知麻醉医师患者正在服用本品。对接受手术的患者，不推荐停用受体阻滞剂。 对驾驶汽车和操作机械的影响，在用本品治疗过程中可能会发生眩晕和疲劳，因此在需要集中注意力时，如驾驶和操作机械时应慎用。 运动员慎用。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。
【儿童用药】 尚不明确。
【老年患者用药】 尚不明确。
【孕妇及哺乳期妇女用药】 妊娠期使用β-受体阻滞剂可引起各种胎儿问题，包括胎儿发育迟缓。β-受体阻滞剂对胎儿和新生儿可产生不利影响，尤其是心动过缓，因此在妊娠或分娩期间不宜使用。
【药物相互作用】 与西咪替丁合用或预先使用奎尼丁均可增加美托洛尔的血浆浓度；与利血平合用可增强本品作用，需注意低血压与心动过速。
【药物过量】 过量可导致显著的低血压和心动过缓，这时可以先静脉注射1～2mg阿托品，之后再给予间羟胺或去甲肾上腺素。若静脉注射β-受体阻滞剂导致严重副反应如房室传导阻滞，严重心动过缓或低血压时，可以通过β-受体激动剂异丙肾上腺素1～5μg/分钟迅速纠正。
【药理毒理】 药理：本药属于2A类即无部分激动活性的β1-受体阻断药(心脏选择性β-受体阻断药)。它对β1-受体有选择性阻断作用，无PAA(部分激动活性)，无膜稳定作用。其阻断β-受体的作用约与普萘洛尔（PP）相等，对β1-受体的选择性稍逊于阿替洛尔。美托洛尔对心脏的作用如减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房室传导时间等与普萘洛尔、阿替洛尔（AT）相似，其降低运动试验时升高的血压和心率的作用也与PP、AT相似。其对血管和支气管平滑肌的收缩作用较PP为弱，因此对呼吸道的影响也较小，但仍强于AT。美托洛尔也能降低血浆肾素活性。 毒理：本品无致突变作用；对胎儿无影响。大鼠服用本品800mg/天，共2年未发现良性及恶性赘生物。
【药代动力学】 口服吸收迅速完全，吸收率大于90%，但肝脏代谢率达95%，首过效应为25%～60%，故生物利用度（F）仅为40%～75%。食物可增加口服本品的血药浓度达空腹时的一倍。口服血浆浓度高峰时间一般在1.5小时，最大作用时间为1～2小时。血压的降低与血药浓度不平行，而心率的降低则与血药浓度呈直线关系。血浆蛋白结合率约12%，可透过血脑屏障和胎盘，美托洛尔口服200mg/日，脑中浓度为1.5μg/g。也可从乳汁分泌。主要在肝脏中被代谢为羟基美托洛尔，其在体内的代谢受遗传因素的影响。快代谢型者的半衰期（t1/2）为3～4小时；慢代谢型者的半衰期（t1/2）可达7.55小时。血浆高峰浓度的个体差异可达20倍。肾功能不全时无明显改变。在肝内代谢，经肾排泄，尿内以代谢物为主，仅少量(〈5%〉为原形物。不能经透析排出。
【贮 藏】 遮光，密封保存。
【包 装】 每盒20片。
【有 效 期】 36 月
【执行标准】 中国药典2010年版二部
【批准文号】 国药准字H20057288
【生产企业】 珠海同源药业有限公司(原珠海经济特区生物化学制药厂)
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酒石酸美托洛尔片是空腹服用吗？
酒石酸美托洛尔片(鑫烨)价格参考：￥7.5
酒石酸美托洛尔片的主要成份为酒石酸美托洛尔；化学名称为：1-异丙氨基-3-【对-（2-甲氧乙基）-2-丙醇L（+）-酒石酸盐。那么，酒石酸美托洛尔片是空腹服用吗？
酒石酸美托洛尔片是一种选择性的β1受体阻滞剂，酒石酸美托洛尔片对心脏β1受体产生作用所需剂量低于其对外周血管和支气管上的β2受体产生作用所需剂量。酒石酸美托洛尔片随剂量增加，β1受体选择性可能降低。酒石酸美托洛尔片无β受体激动作用，几乎无膜激活作用。β受体阻滞剂有负性变力和变时作用。酒石酸美托洛尔片的治疗可减弱与生理和心理负荷有关的儿茶酚胺的作用，酒石酸美托洛尔片与非选择性β受体阻滞剂相比，酒石酸美托洛尔片对低血糖的心血管反应如心动过速的影响较小，血糖回升至正常水平的速度较快。
酒石酸美托洛尔片具有降低心率、心排出量及血压。酒石酸美托洛尔片在应激状态下，肾上腺分泌的肾上腺素增加，酒石酸美托洛尔片不会妨碍正常的生理性血管扩张。酒石酸美托洛尔片在治疗剂量，酒石酸美托洛尔片对支气管平滑肌的收缩作用弱于非选择性的β受体阻滞剂，酒石酸美托洛尔片的特性使之能与β2受体激动剂合用，治疗合并有支气管哮喘或其他明显的阻塞性肺病的患者。酒石酸美托洛尔片对胰岛索释放及糖代谢的影响小于非选择性β受体阻滞剂，因而可用于糖尿病患者。
酒石酸美托洛尔片口服。剂量应个体化，以避免心动过缓的发生。应空腹服药，进餐时服药克时美托洛尔的生物利用度增加40%。
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